海创药业：晚期乳腺癌产品临床试验获批 尚无同类PROTAC产品获批上市

转自：上海证券报·中国证券网

　　上证报中国证券网讯（记者 高志刚 ）10月15日晚间，海创药业公告，公司收到国家药监局药品审评中心核准签发的《药物临床试验批准通知书》，同意HP568片开展用于治疗雌激素受体（Estrogen Receptor, ER）阳性和人表皮生长因子受体2（Human Epidermal Growth Factor Receptor, HER2）阴性的晚期乳腺癌（ER+/HER2-晚期乳腺癌）的临床试验。经公司查询，截至本公告披露日，国内外无同类PROTAC产品获批上市。

　　据悉，HP568是公司自主研发的靶向降解雌激素受体α（Estrogen receptor α, ERα）的口服蛋白降解靶向联合体（Proteolysis Targeting Chimera， PROTAC）药物，HP568由靶蛋白配体、E3连接酶配体和两配体间的连接子3部分构成，拟用于治疗雌激素受体阳性和人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌（ER+/HER2-晚期乳腺癌）。

　　乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，根据Globocan统计全球2022年有乳腺癌新发病例231万例，中国2022年乳腺癌的新发病例为35.7万，死亡病例为7.5万，5年患病人数为116万例。在每年新发乳腺癌患者中，约3%-10%的患者在确诊时即有远处转移。早期患者中约有30%可发展为晚期乳腺癌，晚期乳腺癌患者5年生存率仅为20%，中位总生存时间为2-3年。雌激素受体阳性、人类表皮生长因2阴性乳腺癌（ER+/HER2-乳腺癌）为最常见的亚型，占到50岁以下乳腺癌的65%，50岁以上乳腺癌的75%。

　　临床前研究结果显示，体外HP568通过特异性催化ERα发生蛋白酶体依赖的快速降解发挥其抗增殖活性，HP568对ERα野生型（wild-type, WT）蛋白和临床常见的ERα突变蛋白均具有极强的降解活性。体内小鼠模型中HP568能剂量依赖地抑制小鼠原位移植瘤生长，药物安全性良好。根据HP568的体内外研究结果，可以预期HP568是治疗ER+/HER2-乳腺癌的有效药物。

　　值得注意的是，上述药品获得《药物临床试验批准通知书》事项对公司近期经营业绩不会产生重大影响。该药品获得《药物临床试验批准通知书》后，尚需开展临床试验研究并经国家药品监督管理局审评、审批通过后方可生产上市。