经营分析☆ ◇688222 成都先导 更新日期：2025-01-15◇ 通达信沪深京F10
★本栏包括【1.主营业务】【2.主营构成分析】【3.前5名客户营业收入表】【4.前5名供应商采购表】
【5.经营情况评述】
【1.主营业务】
利用DEL技术提供药物早期发现阶段的研发服务以及新药研发项目转让。
【2.主营构成分析】
截止日期:2024-06-30
项目名 营业收入(元) 收入比例(%) 营业利润(元) 利润比例(%) 毛利率(%)
─────────────────────────────────────────────────
新药研发服务:客户定制服务(产品) 1.09亿 56.05 5281.71万 58.17 48.39
新药研发服务:全时当量服务(产品) 5824.67万 29.91 1308.38万 14.41 22.46
新药研发服务:其他(产品) 2720.44万 13.97 2476.82万 27.28 91.04
其他业务(产品) 12.94万 0.07 --- --- ---
其他(补充)(产品) 0.01 0.00 --- --- ---
─────────────────────────────────────────────────
截止日期:2023-12-31
项目名 营业收入(元) 收入比例(%) 营业利润(元) 利润比例(%) 毛利率(%)
─────────────────────────────────────────────────
科学研究和技术服务业(行业) 3.71亿 99.93 1.83亿 100.00 49.28
其他业务(行业) 25.86万 0.07 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
新药研发服务(产品) 3.69亿 99.42 1.81亿 98.98 49.03
新药在研项目权益转让(产品) 188.68万 0.51 186.74万 1.02 98.97
其他业务(产品) 25.86万 0.07 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
其他国家(地区) 3.08亿 83.06 1.64亿 89.59 53.12
国内(地区) 6266.17万 16.88 1904.29万 10.41 30.39
其他业务(地区) 25.86万 0.07 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
中国区实验室服务(业务) 2.84亿 76.50 9898.18万 54.13 34.85
英国区实验室服务(业务) 8842.45万 23.81 -4963.61万 -27.14 -56.13
分部间抵销(业务) -115.23万 -0.31 -66.27万 -0.36 57.51
─────────────────────────────────────────────────
直销(销售模式) 3.71亿 99.93 1.83亿 100.00 49.28
其他业务(销售模式) 25.86万 0.07 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
截止日期:2023-06-30
项目名 营业收入(元) 收入比例(%) 营业利润(元) 利润比例(%) 毛利率(%)
─────────────────────────────────────────────────
新药研发服务-客户定制服务(产品) 1.04亿 67.05 5939.67万 89.15 56.91
新药研发服务-全时当量服务(产品) 4468.44万 28.71 73.93万 1.11 1.65
新药研发服务-其他(产品) 659.70万 4.24 649.17万 9.74 98.40
─────────────────────────────────────────────────
截止日期:2022-12-31
项目名 营业收入(元) 收入比例(%) 营业利润(元) 利润比例(%) 毛利率(%)
─────────────────────────────────────────────────
科学研究和技术服务业(行业) 3.30亿 100.00 1.57亿 100.00 47.67
─────────────────────────────────────────────────
新药研发服务(产品) 3.13亿 94.84 1.40亿 89.18 44.83
新药在研项目权益转让(产品) 1700.00万 5.16 --- --- ---
─────────────────────────────────────────────────
其他国家(地区) 2.61亿 79.22 1.35亿 85.62 51.53
国内(地区) 6850.60万 20.78 2260.05万 14.38 32.99
─────────────────────────────────────────────────
直销(销售模式) 3.30亿 100.00 1.57亿 100.00 47.67
─────────────────────────────────────────────────
【3.前5名客户营业收入表】
截止日期:2023-12-31
前5大客户共销售1.20亿元，占营业收入的32.43%
┌───────────────────────┬───────────┬───────────┐
│客户名称 │ 营收额(万元)│ 占比(%)│
├───────────────────────┼───────────┼───────────┤
│客户一 │ 4555.34│ 12.27│
│客户二 │ 2630.68│ 7.08│
│客户三 │ 2126.79│ 5.73│
│客户四 │ 1718.16│ 4.63│
│客户五 │ 1009.59│ 2.72│
│合计 │ 12040.56│ 32.43│
└───────────────────────┴───────────┴───────────┘
【4.前5名供应商采购表】
截止日期:2023-12-31
前5大供应商共采购0.26亿元，占总采购额的12.12%
┌───────────────────────┬───────────┬───────────┐
│供应商名称 │ 采购额(万元)│ 占比(%)│
├───────────────────────┼───────────┼───────────┤
│供应商一 │ 716.51│ 3.39│
│供应商二 │ 695.96│ 3.29│
│供应商三 │ 396.38│ 1.88│
│供应商四 │ 382.83│ 1.81│
│供应商五 │ 369.15│ 1.75│
│合计 │ 2560.83│ 12.12│
└───────────────────────┴───────────┴───────────┘
【5.经营情况评述】
截止日期:2024-06-30
●发展回顾:
一、报告期内公司所属行业及主营业务情况说明
1.主要业务
成都先导聚焦小分子及核酸新药的发现与优化，依托DEL技术（包括DEL库的设计、合成和筛选及拓展应
用）、基于分子片段和三维结构信息的药物设计（FBDD/SBDD）技术、寡聚核酸新药研发平台相关技术（STO
）、靶向蛋白降解平台相关技术（TPD）四大核心技术平台及公司其他关键新药研发能力（药物化学、计算
科学/AI、体外体内生物学评价、药物代谢学，分析化学，药学研究等），打造新药发现与优化的国际领先
的研发体系，通过新药研发服务、不同阶段在研项目转让及远期的药物上市，为医药工业输出不同阶段的新
分子实体，以最终为全球未满足的临床需求提供创新药治疗方案，致力于成为全球一流的创新型生物医药企
业，贡献于更好的人类生命健康。
目前，公司基于超6000种不同的骨架结构，已经完成超过1.2万亿种结构新颖、具有多样性和类药性的D
NA编码化合物的合成，并且已有多个案例证实了其针对已知生物靶点和新兴生物靶点筛选苗头化合物的能力
及有效性。同时，成都先导拥有多个内部新药项目，分别处于临床及临床前不同阶段。
公司业务模式灵活，能够提供一整套从靶基因到新药临床试验申请阶段的研发服务，范围覆盖重组蛋白
表达纯化、结构生物学、计算科学/AI数据分析与分子设计、药物化学、分析化学，生物化学和生物物理学
、细胞生物学、体内药理学、药代动力学、药学研究等。
成都先导作为拥有全球已知最大的DNA编码小分子实体化合物库的药物研发公司，业务遍布北美、欧洲
、亚洲及大洋洲等，现已与多家国际著名制药公司、生物技术公司、化学公司、基金会以及科研机构建立合
作，致力于新药的发现与应用。公司致力于成为植根中国、放眼全球的创新药物“种子库”和新药创制“新
引擎”。
2.经营模式
公司的经营模式属于新药研发服务、新药在研项目权益转让及自主研发项目推进至临床阶段乃至远期实
现上市销售相结合的形式。相比传统的新药研发企业项目数量少、投资回报周期长、研发投入风险大等特点
，以及相对于常规技术服务型企业劳动密集程度高、服务附加值低、缺乏长期增值空间等特点，公司的业务
模式具备为公司持续输出颇具潜力的创新药项目的能力，能够创造高收益的长期价值。
公司的药物发现与优化平台，一方面在为全球医药企业提供不同技术环节研发服务的同时，还能提供针
对各类靶点处于不同阶段的新分子实体。另一方面，在不与客户产生利益冲突的情况下，公司可通过药物发
现平台自主选择高潜力、高价值的靶点进行药物发现，并利用自身的高效新药优化平台将发现的苗头化合物
推进到临床试验阶段。
（1）新药研发服务
基于公司药物发现与优化平台，公司可为全球医药企业提供指定生物靶点的筛选并进行优化，客户有权
选择有偿受让筛选过程产生的功能活性被验证的先导化合物分子的IP，公司还有一定几率在客户针对该药物
进行后续研发的多个阶段陆续产生里程碑收入。除此之外，基于公司领先的DEL、FBDD/SBDD技术，以及在计
算机辅助药物设计或AI分子设计、蛋白表达纯化、结构生物学、药物化学、生物化学和生物物理学、细胞生
物学、体内药理学、药代动力学、药学研究等环节的技术能力，公司可为客户提供新药发现和优化链条上各
类研发服务，如定制化DEL库设计及合成服务、某些指定化合物或核酸的合成与修饰服务以及相关生物学评
价等。
新药研发服务部分，盈利模式分为客户定制服务（Fee-For-Service，FFS）、全时当量服务（Full-Tim
eEquivalent，FTE）、以及其他。
①客户定制服务（FFS）FFS模式是指公司根据与客户签订的服务合同内容，向客户提供有明确需求的研
发服务，并在合同中约定具体项目方案、研究成果测算方式、相关费用与结算方式。
②全时当量服务（FTE）FTE模式是指公司根据客户的要求分配相关技术人员团队，并依据合同的约定完
成相关研发任务，按照记录的实际参与的技术人员数量和工作时间确认收入。客户与公司一般在合同谈判和
项目方案确定过程中会依据项目难度、时间要求和工作量来综合确定所需FTE数量。
③其他则主要包括药物结构IP权属转让费（LicenseFee）、里程碑费（MilestoneFee）等
自公司成立以来，通过DEL的筛选服务，为客户完成针对特定靶点的早期苗头化合物的发现服务，在成
功发现化合物后，可以通过签订转让合同将化合物知识产权转让给客户进行后续开发，收取一定IP权属转让
费，以及根据客户后续的开发进度，还可能收到部分里程碑费。
截至报告期末，公司已累积完成了96个项目（＞900个化合物实体分子）的化合物知识产权转让。根据
合同约定，当转让的小分子化合物未来在药物研发达到某个关键性节点阶段（包括但不限于GLP毒理实验、
临床I期、临床II期、临床III期及药物上市等），后续公司可依据合同约定获得里程碑费，金额依据各个里
程碑节点的不同不等。2024年上半年，公司达成了10个项目的化合物知识产权（IP）转让。
（2）新药在研项目权益转让
公司依靠国际领先的药物发现平台以及规模庞大的具有自主知识产权的小分子化合物库，在与客户筛选
项目不存在利益冲突的情况下，可以选择高潜力、高价值的靶点进行自主新药发现，利用自身核心技术优势
将筛选出的化合物分子优化并向后推进至确定性更高的阶段后进行转让，客户受让后可直接申报临床或进入
临床试验阶段。通过转让新药项目的全部或部分权益，公司可获得新药项目转让收入，包括首付、里程碑收
入和收益分成等。
（3）业务模式中的知识产权保护机制——靶点排他与分子结构排他原则
药物结构相关的知识产权系创新药的核心IP，为确保公司新药研发项目与客户筛选项目之间不存在利益
冲突，成都先导在业务模式中严格遵守靶点排他和分子结构排他原则。公司药物发现平台中的化合物结构原
始权属归公司所有，在筛选服务的模式中发现了有效的苗头化合物或自主研发的新药推进到一定程度后，公
司通过与客户签署授权及转让协议，将化合物结构相关的知识产权或开发及商业化权益转让给客户。
第一、靶点排他原则。公司接受客户的筛选项目委托以靶点为基础，客户一旦确定某筛选靶点，会拥有
一定的排他期（报告期内靶点排他期已经从固定3年调整为1年+可选年限的排他期，具体以合同约定为准）
，在排他期内公司不会再接受其他客户对于相同靶点的筛选服务委托，也不会针对该靶点进行自主新药项目
筛选。
第二、分子结构排他原则。公司通过与客户签署转让与授权协议，将分子结构的知识产权永久排他性地
转让给客户。该分子即使在后续的研发过程中表现出对其他靶点的良好成药性，也因为排他机制而不可转让
和开发。
两项排他原则的执行确保了公司新药研发项目与客户筛选项目之间、不同客户的项目互相之间不存在利
益冲突，并因此获得国内外客户的极大信赖和认可，使公司独特的“新药研发服务+新药在研项目权益转让
”的模式能够顺利开展，在国际医药工业保有良好的声誉。
（4）远期规划的新药品种上市销售
成都先导拥有自己的核心技术和研发能力，以及新药项目研发核心的知识产权，公司不断有自己知识产
权的可成药的新分子实体产生，除了在不同阶段的对外转让，在一些特殊治疗领域，公司会将自研项目持续
往后推进至临床后期，在更远期的时间，可能有自己的药物上市或通过上市许可人制度（MAH）实现药物项
目的上市销售。
3.所处行业情况
成都先导一方面在为全球医药企业提供不同技术环节研发服务的同时，还能提供针对各类靶点处于不同
阶段的新分子实体。另一方面，在不与客户产生利益冲突的情况下，成都先导可通过药物发现平台自主选择
高潜力、高价值的靶点进行药物发现，并利用自身的高效新药优化平台将发现的苗头化合物推进到临床试验
阶段。因此，公司与全球制药行业发展以及新药研发投入等有着密切相关，随着全球制药行业的蓬勃发展，
公司的主营业务有着巨大的发展机会。
（1）全球药物市场规模及成长性
世界人口总量的增长、社会老龄化程度的提高、人们保健意识的增强以及疾病谱的改变，使得人类对生
命健康事业愈发重视。同时，全球城市化进程的加快、各国医疗保障体制的不断完善等因素推动了全球医药
行业的发展，进而带动了全球药品市场的发展。根据Frost&Sullivan报告统计，2022年全球药品市场规模约
为1.48万亿美元，预计至2025年，医药市场规模将达1.8万亿美元。
根据Frost&Sullivan报告，全球医药行业研发投入将由2021年的2241亿美元增长至2026年的3129亿美元
，复合年增长率约6.9%，而中国医药行业研发投入将由2022年的327亿美元增长至2026年的529亿美元，复合
年增长率约12.8%。
（2）全球药物新分子实体的现状与趋势
①小分子化药依然占据市场主导地位
小分子化学药由于其服用便利、合成工艺稳定、价格和生物药相比有明显优势，加之，一些重要的影响
疾病的生物机制存在于细胞内部或需要跨越血脑屏障，小分子化学药几乎是唯一的治疗手段。在全球各国加
大医疗改革、控制医疗支出的背景下，小分子化学药在较长时间内仍然会占据市场主导地位。近年由于生物
技术药物的发展速度较快，小分子化学药在整体药品市场中的相对市场份额有所缩小，但从长期趋势看，小
分子药物仍然会长期占据药品市场的主要份额。
②新化学分子实体获批数量呈上升趋势
随着药物研究的深入开展，新化学分子实体的发现难度越来越大，导致新化学分子实体上市的步伐在一
段时间内放缓，但随着高通量筛选技术的进步以及新一代的药物发现技术（如FBDD/SBDD、DEL等技术）的应
用，促进了新化学分子实体研发效率的提高，新化学分子实体获批的数量又开始回升。根据FDA公布的数据
，2023年FDA共获批55款新药，其中新化学分子实体共37个，占比约67%，生物制品18个，占比约33%。预计
未来5年，每年仍将有30到40个新化学分子实体推出市场。
③专利创新药物的比重将持续增加
相对于非专利药物，专利药赋予药品更大的溢价能力，成熟的非专利仿制药物由于专利过期后的市场竞
争激烈使得利润率逐渐下降；同时医保体系的不断完善、经济水平的提高，使得患者对药品的支付意愿以及
支付能力均大幅提高。近年来不断有新的专利药物上市，并不断刷新销售记录。例如吉列德公司的用于治疗
丙型肝炎病毒的小分子化学药索非布韦和夏帆宁，两个品种在上市次年的销售额均突破了100亿美元，成为
当年全球小分子药物中销售额最高的药品。
据预测，2030年中国创新药市场份额将提升至70%，仿制药将下降至25%，国内创新药市场的发展潜力巨
大。
二、核心技术与研发进展
1.核心技术及其先进性以及报告期内的变化情况
截至报告期末，公司拥有的核心技术主要包括：DEL技术（包括DEL库的设计、合成和筛选及拓展应用）
、基于分子片段和三维结构信息的药物设计（FBDD/SBDD）技术、寡聚核酸新药研发平台相关技术（STO）、
靶向蛋白降解平台相关技术（TPD），以及药物优化平台关键技术及研发能力等。其具体情况及先进性说明
如下：
（1）DEL技术（包括DEL库的设计，合成和筛选及拓展应用）
公司的DEL库的设计、合成与筛选技术是一项具有颠覆性的原创小分子新药发现技术。其核心能力由两
部分构成：通过库的设计、合成与表征纯化技术建成分子数量巨大、分子结构多样、分子属性优良的化合物
库，通过筛选技术实现对多种类型靶点的评价、筛选和验证，快速、高效获得结构新颖的苗头化合物，进行
原创小分子新药的研发。与传统分子库的设计、合成与筛选技术相比，成都先导DEL技术具有以下几方面先
进性和优势：
首先，DEL库在设计和合成上能够实现的分子库规模较传统相比有了飞跃式发展，可以高达万亿级的实
体分子库（传统实体分子库数量一般在百万级别）；
第二，在合成时间和成本上，采用DEL库技术，可在数年的时间内，用较低的花费，建立规模巨大、多
样性更好的分子库资源，而采用传统的技术需要巨大的投入（约数亿美元）和数年甚至数十年的时间去积累
；
第三，由于化合物均带有DNA编码，使得从巨大的混合物信号中通过DNA测序确认化学结构成为可能，千
亿乃至万亿级的化合物能够进行混合物筛选，在效率上超过传统的先导化合物发现方式（传统的筛选由于成
本和技术的限制，仅能实现百万分子级别的筛选）；
第四，由于DNA标签的引入，数千亿化合物可以形成混合物一次性筛选，使得筛选所需的分子用量极小
，所以相对成本极小；
第五，与SBDD、CADD和虚拟筛选等技术相比，DEL技术即使面对缺乏靶点结构信息和/或无配体参考信息
的新靶点和难成药靶点，也能快速实现苗头化合物的筛选，找到可能成药的新分子，适用性广泛；且由于每
次可筛选海量化合物，筛选结果反而能够为这些技术提供大量的实验结果数据，加速此类技术发展；
第六，成都先导公开发表的与DEL相关学术论文34篇，体现了公司在提高库化学和筛选应用方面的先进
性和高质量；
第七，成都先导曾2次荣获美国化学会（AmericanChemicalSociety）下设的化学文摘社（ChemicalAbst
ractService，CAS）颁发的“CASREGISTRYINNOVATOR”证书，共计91个新颖化合物被赋予独有的“CASRegis
tryNumber”。这是对成都先导所发表的学术文献中的分子结构的新颖性以及合成方法的创造性的认可；
第八，截至报告期末，公司在超过53类靶点类型、几百个靶点筛选上积累了丰富的经验，项目平均成功
率（重合成后获得功能性的分子的靶点占当期总筛选靶点的比例）＞75%（报告期内DEL库筛选成功率达到85
.7%）；
第九，不同的分子类型，如小分子化合物库、大环化合物库、多肽化合物库、共价化合物库、蛋白降解
化合物库、分子片段化合物库等在靶点筛选上的成功应用，拓展了分子类型和可成药靶点的范围；
第十，DEL筛选已被诸多科研机构用来针对特定靶点，产生大量的实验数据，进行人工智能学习，用于
化合物的活性预测和发现，其他的筛选技术难以在这一方面难以提供类似的效率和成本优势。
①DEL库的建设——万亿级新分子实体库
DEL库的具体合成过程主要通过极为高效的组合化学合成方法进行化学合成。在每一个化学反应之后，
都会在分子上连接一段特定序列的DNA，用于记录化学反应过程相关信息，在后期的筛选应用中，DNA可以被
PCR扩增，高通量测序可以对信号进行快速准确的读取。
公司DEL库小分子数量已突破1.2万亿，是全球目前已知的化合物最多、规模最大的实体小分子化合物库
。公司通过系统化的库分子设计，增加合成分子骨架的种类超过6000种，基本涵盖了所有当前已获批上市的
小分子药物的核心骨架，以及临床在研小分子项目的大多数优势骨架，合成砌块接近40000种；以及公司不
断开发新的适用于DEL库的化学合成反应和途径，截至报告期末，已经升级到170余种化学反应类型，覆盖了
绝大部分药物化学合成的常见化学反应。除自身建库应用以外，成都先导在过去几年中发表了近20篇关于适
用于DEL合成化学反应的原创科学论文，推动DEL技术创新与发展。其中和辉瑞、默克、强生等合作伙伴共同
发表DEL合成化学反应的原创科学论文，加强了和合作伙伴的合作关系。
DNA编码化合物库的设计与合成的先进性还在于DEL库的整体质量，即一方面注重分子多样性、新颖性和
成药性，另一方面注重化学和分子生物学的合成质量。化学与分子生物学的合成质量主要体现在化学反应的
设计与控制、生物连接反应的效率以及严格的过程控制以保证DNA序列与化学结构的对应关系等，公司建立
了标准化、规模化的DNA编码化合物库设计、合成与表征纯化技术，使成都先导DNA编码化合物库分子的多样
性、类药性和合成质量得到了保证并不断提升。在此之外，成都先导对DNA编码化合物库技术在基于结构片
段的药物发现和基于已知活性化合物结构的修饰的应用进行了尝试，旨在利用DNA编码在规模、通量上的优
势，提升这两种传统最常用的药物发现方式的效率。
除多样性的化合物库的构建外，公司积极开发聚焦化合物库，以高效、快速地根据合作伙伴的具体领域
或项目要求进行化合物分子在活性、选择性、成药性等方面的优化。针对特定靶点，化合物的起点可以来自
DNA编码化合物库的筛选，可以来自合作伙伴提供的具体化合物信息、公开报道的文献化合物、临床化合物
或上市化合物，也可以来自于分子片段。公司从已知化合物出发，进行聚焦化合物库的设计与合成。从而将
聚焦化合物库再次与靶点进行筛选，最终发现符合项目需求的、结构新颖的、活性（或选择性、成药性）更
好的化合物。相较于传统的药物化学优化而言，筛选速度更快、化合物多样性更高、成本更低。
②新型分子类型的DEL库的建设
截至报告期末，成都先导的DEL库已经不局限于传统的小分子化合物库，公司已经将库扩展到共价化合
物库、蛋白降解化合物库、分子片段化合物库、大环化合物库、多肽化合物库，环肽化合物库等，为追踪创
新药前沿研究的制药企业和生物技术公司提供独特的新分子实体。
成都先导已建成含400亿大环化合物分子库，1500亿线性肽类分子库，为快速发现大环化合物和肽类化
合物提供了有效的工具。成都先导在环肽DEL库的筛选方面有着丰富的经验，环肽DEL库与目标靶点筛选得到
的环肽苗头化合物除了直接作为配体外，还可以用于递送系统的开发。
利用共价配体直接抑制挑战性靶点已成为现代药物发现领域极具吸引力的方法。共价DEL库筛选具有化
学空间大、材料消耗少、筛选效率高的特点，将成为推动这一领域发展的有力方法。公司建立了数百亿的共
价化合物分子库，为难成药靶点的分子发现提供了新的手段和方法。
随着蛋白降解领域的发展，PROTAC分子的设计和发现成为了目前该领域的研究热点。如何更快地发现PR
OTAC分子、找到新颖的分子结构以及对PROTAC分子进行高效，可靠的活性验证，是目前引导PROTAC技术发展
的关键因素。利用DEL技术设计并合成了具有一系列含有PROTAC分子的DEL库，并使用该PROTAC类DEL库对E3
泛素连接酶CRBN及目标蛋白BRD4进行了双蛋白亲和筛选，以形成三元复合物为基础，找到了一系列具有活性
的PROTAC。文章发表于《ACSChemicalBiology》杂志。
③DEL筛选——多种难成药靶点成功筛选出新颖结构的苗头化合物
DEL筛选技术是将数千亿甚至上万亿的化合物和经验证的生物靶点同时进行亲和相互作用，对通过亲和
力结合在生物靶点的化合物的DNA标签高通量测序与分析，从而识别亲和化合物，再将相应的化合物进行不
带DNA标签的合成，然后验证和确认成为苗头化合物的一个过程。DEL筛选技术能够以高效、价格低廉的方式
，筛选巨大的化合物库，产生苗头化合物，以提供创新药物的源头。截至报告期末，公司已经筛选超过53类
靶点类型、数百个靶点，其中包含蛋白-蛋白相互作用、G蛋白偶联受体、E3泛素连接酶、转录因子、磷酸酶
、蛋白复合体、脂肪酶、核酸酶等各种新颖靶点或挑战性的靶点类型。报告期内筛选达到85.7%的筛选成功
率（重合成后获得功能性的分子的靶点占当期总筛选靶点的比例），筛选项目的平均时间周期缩短至3个月
以内，达成了10个项目的化合物知识产权（IP）转让。截至报告期末，公司已累计完成了96个项目（＞900
个化合物实体分子）的化合物知识产权转让。根据学术期刊《ACSMedicinalChemistryLetters》（ToddJ.Wi
llsandAlanH.Lipkus,ACSMed.Chem.Lett.202011112114–2119）杂志对分子结构新颖度评估矩阵的定义标准
，成都先导已经转让的化合物与FDA自1940年到2023年间批准的1205个药物分子进行比较，86%的分子属于分
子先锋，即为新颖的化合物拓扑结构，同时也拥有新颖的化合物母核，成都先导的DNA编码化合物库含有超
过1.2万亿种化合物实体，巨大的化合物空间和有效的筛选保证了化合物新颖性，为创新小分子药物研发提
供了具有高价值可申请专利的化合物系列。
此外，针对药物研发领域的关键和挑战靶点类型、新出现的作用机制，公司在报告期内通过“DELFor”
系列对GPCR靶点、E3泛素连接酶、蛋白复合体、共价靶点持续深挖，聚焦客户需求的高质量化合物的发现、
化合物功能和机制验证以及后续项目延伸应用，比如在某些高难度或新颖靶点的DEL筛选上取得了进展并成
功实现IP转让，公司还利用“DELFor”系列的信息挖掘，形成了有效的化合物优化方案，用于聚焦补充基于
蛋白结构的DEL库的设计和迭代。
同时，成都先导的“DELPlus”（包含DEL+Protein，DEL+Assay，DEL+AI/ML等）为合作伙伴在蛋白获取
、化合物评价、筛选分子扩展等领域提供了无缝连接。例如成都先导的超过50种新颖E3连接酶的蛋白表达与
制备，可供客户进行直接订购，并进行DEL筛选和化合物合成与评价；DEL筛选的高质量、多靶点、不依赖于
蛋白质结构的海量数据用于机器学习（ML）、AI大模型训练和迭代，有效预测商业可得化合物的活性、成药
性，增加苗头化合物的系列、提高化合物质量和优化速度。
（2）基于分子片段和三维结构信息的药物设计FBDD/SBDD核心技术
基于分子片段和三维结构信息的药物设计（FBDD/SBDD）技术是当前小分子药物发现领域的相对成熟及
重要技术之一，目前由该技术发现的药物已有多个成功上市及进入不同临床阶段。成都先导位于英国剑桥的
全资子公司Vernalis（R&D）是当前使用该技术第一梯队的企业，已成功研发出多个药物项目，并已进入临
床阶段或对外实现转让。FBDD/SBDD通常是对几千种结构多样的、分子尺寸较小的分子片段库进行亲和力筛
选，找到能够与靶点蛋白活性位点相结合的分子片段，然后借助于结构生物学和药物化学，通过片段连接、
片段合并或片段生长等技术手段，得到活性较高的先导化合物。由于分子片段尺寸较小，分子片段个数有限
，对于大部分蛋白靶点，FBDD都能较为快速的找到亲和力较弱的分子片段或片段组合，SBDD则利用小分子片
段与治疗靶点形成的复合物的三维结构信息，对分子片段进行传统药物化学优化，提升分子活性。FBDD/SBD
D技术与DNA编码化合物库（DEL）技术存在很强的技术互补性，尤其在分子片段活性提升和先导化合物优化
方面。FBDD技术可以快速对靶点进行成药性评价，并且有可能快速得到具有亲和力的分子片段。DEL技术也
可以用于扩展FBDD所需要用到的分子片段库，大幅度提升其数量和多样性，成都先导DEL技术用于赋能FBDD
的成功案例与报告期发表在英国皇家化学会杂志RSCMedicinalChemistry。SBDD技术有利于DEL筛选产生的苗
头或先导化合物向临床前候选物的快速转化。通过结构生物学的方法，可以获得DEL苗头或先导化合物与其
靶点怎样结合的信息。该信息的有效使用有利于对苗头或先导化合物活性及其它成药性的优化。公司利用多
样性的DEL中间体进行分子片段的优化，一个月之内将毫摩尔（mM）级别的分子片段优化为纳摩尔（nM）级
别的苗头化合物，大大缩短了传统的分子片段的优化过程。
Vernalis（R&D）团队在FBDD/SBDD领域深耕近20年，积累了深厚的技术、数据、信息、经验和知识。这
些与成都先导高效的DEL筛选平台结合，有望建立一个更加高效完善的新药发现与优化的新型技术平台。Ver
nalis（R&D）在药物研发项目上与其他生物制药技术公司及学术合作伙伴达成了许多深度合作，包括Servie
r、Genentech、DaiichiSankyo、Lundbeck和AsahiKaseiPharma、PierreFabreLaboratories等。与此同时，
Vernalis（R&D）还拥有一支近80人的团队，专业方向覆盖蛋白质工程、结构生物学、生物药理学、细胞与
生化分析与开发、药物合成有机和分析化学、化学信息学和计算化学、药物代谢和药代动力学等。报告期内
，Vernalis不仅获得了前期研究合同的里程碑收入，证明其技术及专业经验的有效性及商业价值，同时签订
了多项新的研究合作协议，并且现有和新合作项目均按照预期和约定的交付成果顺利进展。
（3）核酸新药研发平台相关技术（STO）
基于对DEL技术的不断应用，公司拓展搭建了核酸新药研发平台（STO）。通过公司对DEL技术的不断应
用，在序列设计、核酸合成和修饰领域积累了大量的经验，能够设计、合成和优化针对特定基因的干扰核酸
序列和反义核酸序列满足高活性和高选择性的要求。
公司由核酸药物研发专家组成的核酸药物研发平台，涵盖若干关键领域，包括生物信息学、核酸药物化
学、RNA生物学、分子与细胞生物学、转化研究等。该平台具备从寡核苷酸序列设计、特殊单
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