经营分析☆ ◇688222 成都先导 更新日期：2026-09-12◇ 通达信沪深京F10
★本栏包括【1.主营业务】【2.主营构成分析】【3.前5名客户营业收入表】【4.前5名供应商采购表】
【5.经营情况评述】
【1.主营业务】
重组蛋白表达纯化、结构生物学、计算科学/AI数据分析与分子设计、药物化学、分析化学、生物化学和生
物物理学、细胞生物学、体内药理学、药代动力学、药学研究等
【2.主营构成分析】
截止日期:2026-06-30
项目名 营业收入(元) 收入比例(%) 营业利润(元) 利润比例(%) 毛利率(%)
─────────────────────────────────────────────────
新药研发服务:客户定制服务(产品) 2.02亿 58.29 1.06亿 55.93 52.50
新药研发服务:全时当量服务(产品) 8578.39万 24.79 2514.97万 13.28 29.32
新药研发服务:其他(产品) 5845.18万 16.89 5829.09万 30.79 99.72
其他业务(产品) 5.99万 0.02 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
截止日期:2025-12-31
项目名 营业收入(元) 收入比例(%) 营业利润(元) 利润比例(%) 毛利率(%)
─────────────────────────────────────────────────
科学研究和技术服务业(行业) 5.25亿 99.97 2.85亿 100.00 54.24
其他业务(行业) 13.95万 0.03 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
新药研发服务(产品) 5.25亿 99.97 2.85亿 100.00 54.24
其他业务(产品) 13.95万 0.03 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
其他国家(地区) 4.38亿 83.40 2.51亿 87.99 57.21
国内(地区) 8712.95万 16.58 3423.33万 12.01 39.29
其他业务(地区) 13.95万 0.03 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
直销(销售模式) 5.25亿 99.97 2.85亿 100.00 54.24
其他业务(销售模式) 13.95万 0.03 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
截止日期:2025-06-30
项目名 营业收入(元) 收入比例(%) 营业利润(元) 利润比例(%) 毛利率(%)
─────────────────────────────────────────────────
新药研发服务:客户定制服务(产品) 1.36亿 59.92 8218.24万 67.28 60.41
新药研发服务:全时当量服务(产品) 6175.59万 27.20 1253.45万 10.26 20.30
新药研发服务:其他(产品) 2915.53万 12.84 2742.79万 22.46 94.08
其他业务(产品) 6.98万 0.03 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
截止日期:2024-12-31
项目名 营业收入(元) 收入比例(%) 营业利润(元) 利润比例(%) 毛利率(%)
─────────────────────────────────────────────────
科学研究和技术服务业(行业) 4.27亿 99.95 2.21亿 100.00 51.89
其他业务(行业) 22.88万 0.05 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
新药研发服务(产品) 4.27亿 99.95 2.21亿 100.00 51.89
其他业务(产品) 22.88万 0.05 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
其他国家(地区) 3.60亿 84.27 2.00亿 90.22 55.52
国内(地区) 6692.77万 15.67 2165.21万 9.78 32.35
其他业务(地区) 22.88万 0.05 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
直销(销售模式) 4.27亿 99.95 2.21亿 100.00 51.89
其他业务(销售模式) 22.88万 0.05 0.00 0.00 0.00
─────────────────────────────────────────────────
【3.前5名客户营业收入表】
截止日期:2025-12-31
前5大客户共销售2.03亿元，占营业收入的38.57%
┌───────────────────────┬───────────┬───────────┐
│客户名称 │ 营收额(万元)│ 占比(%)│
├───────────────────────┼───────────┼───────────┤
│客户一 │ 7119.50│ 13.55│
│客户二 │ 6958.38│ 13.24│
│客户三 │ 2290.52│ 4.36│
│客户四 │ 2212.59│ 4.21│
│客户五 │ 1689.46│ 3.21│
│合计 │ 20270.45│ 38.57│
└───────────────────────┴───────────┴───────────┘
【4.前5名供应商采购表】
截止日期:2025-12-31
前5大供应商共采购0.36亿元，占总采购额的18.23%
┌───────────────────────┬───────────┬───────────┐
│供应商名称 │ 采购额(万元)│ 占比(%)│
├───────────────────────┼───────────┼───────────┤
│供应商一 │ 964.56│ 4.83│
│供应商二 │ 959.43│ 4.80│
│供应商三 │ 810.16│ 4.06│
│供应商四 │ 505.13│ 2.53│
│供应商五 │ 401.91│ 2.01│
│合计 │ 3641.19│ 18.23│
└───────────────────────┴───────────┴───────────┘
【5.经营情况评述】
截止日期:2026-06-30
●发展回顾:
一、报告期内公司所属行业及主营业务情况说明
1.主要业务
成都先导致力于建设具有全球影响力的创新型生物医药企业，通过向医药工业输出不同类型、不同阶段
的新分子实体，助力为全球未满足的临床需求提供创新治疗方案，为人类健康与生命质量的提升做出贡献。
公司旨在成为植根中国、放眼全球的创新药物“种子库”和新药创制“新引擎”。
公司依托国际领先的DNA编码化合物库（DEL）核心技术及衍生技术平台，构建起新分子发现与优化的研
发体系，向医药工业输出治疗性分子（如小分子、小核酸、类环肽/多肽化合物等）与新型工具分子（小核
酸和核素递送分子、特殊E3配体分子、临近靶向诱导分子等）。公司通过DEL（包括DEL库设计、合成和筛选
及拓展应用）、FBDD/SBDD（基于分子片段和三维结构信息的药物设计）、OBT（基于寡核苷酸的药物研发技
术）、TPD（基于PROTAC/分子胶/RIPTAC等的临近诱导药物技术）以及CPM（类环肽）等技术平台发现新分子
实体，广泛覆盖小分子、核酸药物、临近诱导药物、类环肽药物等多个药物类别以及递送分子、特殊E3配体
等多种工具分子。同时，公司利用自主研发的“DEL+AI+自动化”一体化分子优化平台HAILO（High-through
putAI-drivenLeadOptimization），整合药物化学、计算科学/AI、体外体内生物学评价、药代动力学、分
析化学、药学研究等研发能力，通过高通量DMTA（设计-合成-测试-分析）循环及AI驱动的分子设计和数据
分析，高效推动化合物分子的优化进程。
目前，成都先导已基于数千种骨架结构合成了超过1.2万亿种结构新颖且具有多样性与类药性的DNA编码
小分子化合物，以及超过5000亿类环肽分子，其针对已知生物靶点和新兴生物靶点筛选苗头化合物的能力及
有效性，已在多个案例中得到验证。同时，公司拥有多个内部新药项目，分别处于临床及临床前不同阶段。
成都先导业务模式灵活，拥有覆盖从早期分子发现到临床转化的完整新药研发体系，能够提供一整套从
靶基因到新药临床试验申请阶段的研发服务，范围覆盖重组蛋白表达纯化、结构生物学、计算科学/AI数据
分析与分子设计、药物化学、分析化学、生物化学和生物物理学、细胞生物学、体内药理学、药代动力学、
药学研究等。
通过新药研发服务、不同阶段在研项目转让及远期的药物上市等多元化的商业模式，成都先导的业务网
络遍布北美、欧洲、亚洲及大洋洲等地区，与全球众多制药公司、生物技术公司、化学公司、基金会以及科
研机构建立了广泛合作。截至报告期末，公司累计为全球超过700家客户赋能了数千个研发项目。
2025年12月，公司通过参与设立的蓉创先导基金增资控股摩熵智能纳入成都先导合并报表范围。摩熵智
能专注于生命科学领域数据系统开发和咨询解决方案服务，以自主研发的BCPM（生物-化学-药学-医学）数
据架构为核心，整合超10万个数据源，构建了高质量的结构化数据集群，其基于BCPM-Miner等垂类AI模型的
数据智能技术，在医药文本抽取、多模态理解与知识图谱构建方面具备相关积累。
2.经营模式
公司的经营模式属于新药研发服务、新药在研项目权益转让及自主研发项目推进至临床阶段乃至远期实
现上市销售相结合的形式。相比传统的新药研发企业项目数量少、投资回报周期长、研发投入风险大等特点
，以及相对于常规技术服务型企业劳动密集程度高、服务附加值低、缺乏长期增值空间等特点，公司的业务
模式具备为公司持续输出颇具潜力的创新药项目的能力，能够创造高收益的长期价值。
公司的药物发现与优化平台，一方面在为全球医药企业提供不同技术环节研发服务的同时，还能提供针
对各类靶点处于不同阶段的新分子实体。另一方面，在不与客户产生利益冲突的情况下，公司可通过药物发
现平台自主选择高潜力、高价值的靶点进行药物发现，并利用自身的高效新药优化平台将发现的苗头化合物
推进到临床试验阶段。
（1）新药研发服务
基于公司药物发现与优化平台，公司可为全球医药企业提供指定生物靶点的筛选并进行优化，客户有权
选择有偿受让筛选过程产生的功能活性被验证的先导化合物分子的IP，公司还有一定几率在客户针对该药物
进行后续研发的多个阶段陆续产生里程碑收入。除此之外，基于公司领先的DEL、FBDD/SBDD技术，以及在计
算机辅助药物设计或AI分子设计、蛋白表达纯化、结构生物学、药物化学、生物化学和生物物理学、细胞生
物学、体内药理学、药代动力学、药学研究等环节的技术能力，公司可为客户提供新药发现和优化链条上各
类研发服务，如定制化DEL库设计及合成服务、某些指定化合物或核酸的合成与修饰服务以及相关生物学评
价等。
新药研发服务部分，盈利模式分为客户定制服务（Fee-For-Service，FFS）、全时当量服务（Full-Tim
eEquivalent，FTE）、以及其他。
①客户定制服务（FFS）FFS模式是指公司根据与客户签订的服务合同内容，向客户提供有明确需求的研
发服务，并在合同中约定具体项目方案、研究成果测算方式、相关费用与结算方式。
②全时当量服务（FTE）FTE模式是指公司根据客户的要求分配相关技术人员团队，并依据合同的约定完
成相关研发任务，按照记录的实际参与的技术人员数量和工作时间确认收入。客户与公司一般在合同谈判和
项目方案确定过程中会依据项目难度、时间要求和工作量来综合确定所需FTE数量。
③其他则主要包括药物结构IP权属转让费（LicenseFee）、里程碑费（MilestoneFee）等自公司成立以
来，通过DEL的筛选服务，为客户完成针对特定靶点的早期苗头化合物的发现服务，在成功发现化合物后，
可以通过签订转让合同将化合物知识产权转让给客户进行后续开发，收取一定IP权属转让费，以及根据客户
后续的开发进度，还可能收到部分里程碑费。2026年上半年，公司获得IP转让及里程碑费合计约3700万元。
截至报告期末，公司已累计完成了148个项目（约1500个活性化合物实体分子）的化合物知识产权转让
。根据合同约定，当转让的小分子化合物未来在药物研发达到某个关键性节点阶段（包括但不限于GLP毒理
实验、临床I期、临床II期、临床III期及药物上市等），后续公司可依据合同约定获得里程碑费，金额依据
各个里程碑节点的不同从几百万元到几千万元不等。2026年上半年，公司达成了13个项目的化合物知识产权
（IP）转让。
（2）新药在研项目权益转让
公司依靠国际领先的药物发现平台以及规模庞大的具有自主知识产权的小分子化合物库，在与客户筛选
项目不存在利益冲突的情况下，可以选择高潜力、高价值的靶点进行自主新药发现，利用自身核心技术优势
将筛选出的化合物分子优化并向后推进至确定性更高的阶段后进行转让，客户受让后可直接申报临床或进入
临床试验阶段。通过转让新药项目的全部或部分权益，公司可获得新药项目转让收入，包括首付、里程碑收
入和收益分成等。
（3）业务模式中的知识产权保护机制——靶点排他与分子结构排他原则
药物结构相关的知识产权系创新药的核心IP，为确保公司新药研发项目与客户筛选项目之间不存在利益
冲突，成都先导在业务模式中严格遵守靶点排他和分子结构排他原则。公司药物发现平台中的化合物结构原
始权属归公司所有，在筛选服务的模式中发现了有效的苗头化合物或自主研发的新药推进到一定程度后，公
司通过与客户签署授权及转让协议，将化合物结构相关的知识产权或开发及商业化权益转让给客户。
第一、靶点排他原则。公司接受客户的筛选项目委托以靶点为基础，客户一旦确定某筛选靶点，会拥有
一定的排他期（具体以合同约定为准），在排他期内公司不会再接受其他客户对于相同靶点的筛选服务委托
，也不会针对该靶点进行自主新药项目筛选。
第二、分子结构排他原则。公司通过与客户签署转让与授权协议，将分子结构的知识产权永久排他性地
转让给客户。该分子即使在后续的研发过程中表现出对其他靶点的良好成药性，也因为排他机制而不可转让
和开发。
两项排他原则的执行确保了公司新药研发项目与客户筛选项目之间、不同客户的项目之间互相不存在利
益冲突，并因此获得国内外客户的极大信赖和认可，使公司独特的“新药研发服务+新药在研项目权益转让
”的模式能够顺利开展，在国际医药工业保有良好的声誉。
（4）远期规划的新药品种上市销售
成都先导拥有自己的核心技术和研发能力，以及新药项目研发核心的知识产权，公司不断有自己知识产
权的可成药的新分子实体产生，除了在不同阶段的对外转让，在一些特殊治疗领域，公司会将自研项目持续
往后推进至临床后期，在更远期的时间，可能有自己的药物上市或通过上市许可人制度（MAH）实现药物项
目的上市销售。
3.所处行业情况
成都先导一方面在为全球医药企业提供不同技术环节研发服务的同时，还能提供针对各类靶点处于不同
阶段的新分子实体。另一方面，在不与客户产生利益冲突的情况下，成都先导可通过药物发现平台自主选择
高潜力、高价值的靶点进行药物发现，并利用自身的高效新药优化平台将发现的苗头化合物推进到临床试验
阶段。因此，公司与全球制药行业发展以及新药研发投入等有着密切关系，随着全球制药行业的蓬勃发展，
公司的主营业务有着巨大的发展机会。
（1）全球药物市场规模及成长性
全球药物研发所对应的终端市场已形成万亿美元级规模，并保持稳健增长。根据IQVIA发布的《GlobalU
seofMedicines2024–Outlookto2028》，全球药品支出预计将由当前水平持续增长至2028年约2.3万亿美元
，未来几年复合增速保持在中单位数区间（约5%–8%）。报告同时指出，过去五年全球药品支出已实现约35
%的累计增长，主要由创新药物持续推出（尤其在肿瘤、免疫及代谢疾病领域）以及新兴市场可及性提升所
驱动，体现出全球药物研发成果转化需求的持续扩张与较强确定性。
从中长期看，行业仍具备稳定成长性。根据GrandViewResearch数据，全球制药市场规模2025年约为1.7
4万亿美元，预计到2033年将达到约2.78万亿美元，对应年复合增长率约6.1%。该增长主要来源于人口老龄
化、慢性疾病负担上升以及生物药等高价值创新疗法占比提升。整体而言，全球药物研发及其产业化市场呈
现出“规模大、增速稳、结构持续升级”的特征，具备长期可持续增长基础。
（2）全球药物新分子实体的现状与趋势
全球药物新分子实体（NME）研发正处于“数量持续增长与结构不断升级并行”的阶段，在技术进步与
临床需求双重驱动下，呈现出以下三方面趋势：
①小分子化药依然占据市场主导地位
小分子化学药物因具有口服便利性高、生产工艺成熟、成本相对较低等优势，同时能够作用于细胞内靶
点并具备跨越血脑屏障的能力，在神经系统疾病、肿瘤等领域仍不可替代。在全球控费与医保支付约束趋严
的背景下，小分子药物的性价比优势进一步凸显。根据FDA披露的2016-2025年新药批准数据趋势，小分子新
化学实体（NCE）占主导地位的趋势并没有发生根本的改变。尽管生物药占比提升，小分子药物在可预见的
长期内仍将维持药品市场的基础性和主导性地位。
②新分子实体向新型分子耦合体方向加速演进
近年来，新分子实体在结构形态上呈现出由“单一分子”向“多功能分子耦合体”发展的趋势，典型形
式包括抗体偶联药物（ADC）、双特异性抗体、放射性配体疗法（RLT）等。这类药物通过将靶向模块与效应
分子（如细胞毒载荷）进行精确连接，实现更高的靶向性与治疗效果，成为当前创新最为活跃的领域之一。
多项行业研究显示，近年来获批生物药中抗体及其衍生形式占比超过80%，且ADC等耦合型药物的临床与商业
化进展显著加速，标志着新分子实体正从“化学结构创新”向“系统工程化设计”升级。（数据来源：Natu
reReviewsDrugDiscovery、ScienceDirect等行业综述）
③First-in-Class（FIC）药物在市场端体现出显著价值
First-in-Class（首创新机制）药物因针对全新靶点或作用机制，通常具备更强的临床差异化优势和更
高的市场定价能力，是推动行业价值增长的核心动力。根据行业研究统计，近年来FDA批准新药中约40%~45%
属于FIC药物，占比持续处于较高水平。与此同时，FIC药物在商业端表现突出，例如以GLP-1受体激动剂为
代表的创新机制药物，已在代谢疾病领域实现数十亿至百亿美元级别销售规模，显著拉动全球药物市场增长
。FIC药物的持续涌现，反映出全球药物研发正由“me-too改良”向“原创性突破”加速转型。（数据来源
：FDA、NatureReviewsDrugDiscovery等）
全球新分子实体研发呈现出“小分子主导地位稳固、创新产出持续提升、分子形态复杂化、价值向原创
性创新集中”的发展格局，体现出医药产业向高质量创新驱动转型的长期趋势。
二、经营情况的讨论与分析
作为新药源头发现的平台型研发企业，成都先导长期以来为全球客户提供针对各类靶点、处于不同研发
阶段且具备可专利性的新分子实体，2026年上半年，随着全球创新药产业的发展，全球合作伙伴对多样化新
型分子的需求日益增长，有力驱动了公司各板块业务的增长，报告期内，公司实现营业收入34597.91万元，
同比增长52.41%；实现归属于母公司所有者的净利润8067.53万元，同比增长61.21%；实现归属于母公司所
有者的扣除非经常性损益的净利润7698.47万元，同比增长42.80%；经营活动产生的现金流量净额12104.64
万元，同比增长9.44%。
商业方面，DEL作为公司的基石业务报告期内保持了强劲增长，实现营业收入16569.45万元，同比增加6
2.14%，其中，公司获得IP转让及里程碑费合计约3700万元。今年以来，面对不同客户的市场需求，公司的D
EL相关的定制库和筛选业务更加灵活和多元化，DEL库定制向多样性定制库进展强势（如类环肽类库、分子
胶库等），收入明显增加；与此同时，英国子公司进一步巩固了FBDD/SBDD平台的稳步发展，来自FBDD/SBDD
板块的收入8509.15万元，同比增长30.43%，主要业务收入实现稳步增长的同时也有部分客户项目取得阶段
性进展，实现对应里程碑收入；OBT板块实现收入5402.93万元，同比增长94.03%，受益于核酸药物市场的持
续活跃，报告期内公司在上游核苷单体合成与序列设计、中游递送技术差异化开发、下游CMC服务等环节的
业务均实现增长，同时小核酸一站式项目收入亦实现同比增长，共同驱动板块整体收入显著增加。TPD板块
从2025年开始积极探索多种临近诱导药物分子的开发路径，报告期内各个研发项目进展顺利，符合与合作伙
伴约定的交付成果，逐步实现向一站式研发项目商业化模式转型，报告期内实现收入845.66万元，同比增长
12.25%。此外，公司在2025年底通过增资控股摩熵智能将其纳入成都先导合并报表范围，摩熵智能专注于生
命科学领域数据系统开发和咨询解决方案服务，除了为成都先导提供在结构化数据资源与数据处理技术，增
强公司内外部研发数据的整合与应用能力，助力内部知识体系的持续建设以外，摩熵智能在报告期内实现数
据服务板块（DataSer）收入1543.52万元。
研发部分，报告期内，公司研发投入4489.77万元，同比增长55.85%，占营业收入的12.98%。报告期内
，母公司持续稳步推进技术平台升级和自研管线研发进度，保持持续的技术创新能力。成都先导的DEL库在
继续丰富经典杂环小分子化合物库的同时，将库类型扩展到共价化合物库、分子胶库、分子片段化合物库、
类环肽/多肽化合物等，为追踪创新药前沿研究的制药企业和生物技术公司提供独特的新分子实体。
报告期内，成都先导已建成基于DEL技术的类环肽创新平台，库容规模超5000亿分子，为针对复杂靶点
的苗头化合物发现提供了更加广阔的化学空间。第一，区别于mRNA展示和噬菌体展示等传统展示技术，DEL
技术能够高效引入非天然氨基酸作为分子砌块。截至目前，类环肽DEL库已囊括超过1500种非天然氨基酸，
显著拓展了环肽的结构多样性。第二，在环化策略方面，成都先导开发了十余种不同类环肽的环化方式，涵
盖侧链交联、硫醚键、酰胺键、碳-碳键、杂环形成等多种化学连接类型，部分成果已发表两篇同行评议研
究论文（OrganicLetters,20242610640；BioconjugateChemistry,2025362336）。第三，该平台的类环肽分
子环内氨基酸个数覆盖3至15个，分子类型涵盖小环肽、中环肽、大环肽及双环肽。第四，在应用层面，类
环肽分子既可作为递送载体用于核素和小核酸的靶向递送，也可用于开发口服环肽药物，并可作为双功能抗
体的替代方案。截至目前，该平台上最快的项目从靶点提名到临床前候选化合物（PCC）确认仅用时8个月。
第五，除DEL库构建与筛选外，成都先导初步搭建了类环肽的高通量合成、优化及评价平台，并基于多个项
目解析了靶点-类环肽的结构信息，以指导分子的理性优化。第六，围绕分子优化，公司已建立自有类环肽
数据库及人工智能技术平台，目前已积累近9000个类环肽分子的数据。成都先导开发了高通量肽合成方法和
logP测试方法，相关成果发表于《MedicinalChemistryResearch》。在AI建模方面，预印版发布了面向类环
肽的CycWeave框架（《CycWeave：ARationalToken-FreeDual-ViewGraphFrameworkforCyclicPeptidomimeti
csModeling》，https://doi.org/10.26434/chemrxiv.15001512/v1），该框架通过同时建模原子级和片段
级图结构，在膜渗透性预测和DEL富集建模任务中均取得了优于传统方法的性能。此外，团队已开发多个模
型用于类环肽透膜性预测，为药物化学优化提供有效指导。
除了成都先导自有特殊E3配体DEL库以外，报告期内公司完成了多个针对分子胶这类新型分子形态的关
键DEL库的设计和合成。同时，Vernalis与SGC基于LIGAND-AI联盟所作的合作进展顺利，LIGAND-AI是一项为
期五年的国际公私合作项目，汇集9个国家的18家合作伙伴，旨在对数千种人类蛋白开展大规模小分子筛选
，生成并开放高质量、AI就绪的蛋白质–配体相互作用数据，推动AI模型在苗头化合物发现、结合构象预测
及构效关系分析中的开发与验证，加速开放、数据驱动的早期药物发现。报告期内，成都先导启动小核酸原
料药第二条生产线建设，并在《TheInnovationDrugDiscovery》中发表了小核酸的综述性文章《Therapeuti
coligonucleotidesrevisited:FocusonsiRNAandantisensetechnologies》，体现了成都先导在小核酸药物
开发领域的前瞻性。同时，公司基于已有基础，开发了多种核酸递送系统，具有自主知识产权，用于潜在的
肝靶向及肝外系统靶向等。TPD部分，除了构建多个分子胶库，并且成功完成了基于DEL筛选分子胶的技术验
证，突破解决了分子胶早期发现中缺乏高效筛选的痛点，为后续针对难成药靶点（如转录因子）的分子胶药
物拓展储备了前沿筛选能力。公司自研新型CRBN配体已成功支持多个PROTAC项目进入体内药效研究阶段，在
降解活性、靶点选择性及口服生物利用度方面均表现优异，为公司开发差异化PROTAC药物奠定了工具分子基
础；RIPTAC完成多维度新型TP-EP（靶蛋白-必需蛋白）配对探索与验证，拓宽了平台的应用边界，并建立覆
盖分子设计到药代评价的完整研发流程。
自研管线部分，报告期内，HG146已经完成与国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）的沟通交流，正
在根据CDE的建议制定关键临床计划，明确后续的开发与注册申报路径，其他适应症的开发正在推进中。在
创新储备方面，依托公司的CPM和HAILO平台优势，快速完成新药项目HG254从立项（2025年第四季度立项）
到PCC确认，目前正按计划开展IIT（InvestigatorInitiatedTrial）研究。此外，公司其余自研管线均按既
定节点稳健推进，整体研发梯次清晰、节奏可控。
公司自主研发的“DEL+AI+自动化”一体化分子优化平台HAILO平台（High-throughputAI-drivenLeadOp
timization）进展如下：
1、目前，历史数据系统化治理及HANDS优化迭代工作正有序推进；持续完善HAILO平台，夯实数据底座
与工具链基础，赋能更多研发项目。截至报告期末，公司已完成DEL数据基础架构的升级重构，同时适配自
动化平台的数据采编体系，实现项目级内部研发数据与外部公开信息的定时同步，为核心数据标准化治理与
资产沉淀奠定基础。公司持续优化迭代AI智能体HANDS（HitGenAIeNabledDrugdiscoveryaSsistant），使其
具备数据连接、模型封装与工具加载能力，构建无缝衔接的AI驱动设计流程，实现从DEL苗头化合物发现到
候选药物的闭环，支撑AI应用在项目上的快速落地。
2、启动类环肽的AIDD平台，项目方面获得活性显著提升的化合物，实现多个商业项目的加速与赋能。
3、支持多个RIPTAC项目，对RIPTAC管线项目完成多轮DMTA（设计-合成-测试-分析）优化。
三、报告期内核心竞争力分析
(一)核心竞争力分析
（1）核心技术优势
①DEL技术的开发与工业应用
公司自创立始终致力于核心技术——DNA编码化合物库（DEL）技术的开发、应用和升级。DEL技术是早
期药物发现领域的创新性热点方向之一。经过十余年的发展，公司极大地推动了DEL技术的发展与工业化应
用，目前已成为DEL技术领域的领先者之一。
目前，公司DNA编码化合物库（以下简称“先导库”）小分子数量突破12000亿，是全球目前已知的最大
的实体小分子化合物库。
先导库具有较好的设计质量和合成质量，在设计上采用数千个不同类型的分子骨架结构作为母核，与数
万种试剂相组合，采用特殊的合成反应在DEL合成过程构建母核结构，能够覆盖已经成药的小分子和已知生
物活性分子所含有的大部分结构，并进行了深度扩展，使得小分子结构数量规模巨大。先导库的分子在兼顾
分子多样性的同时，在设计上对分子属性也进行了优化，从而使“先导库”分子具有较好的成药性。
公司经过多年的摸索，建立了核酸合成、DEL合成、分析和分离的全流程控制，在不断优化合成技术的
同时，建立了一套完整基于自动化的质量控制的流程和方法，确保DEL的合成质量。公司使用“先导库”累
计筛选上千个生物靶点，筛选结果又反过来可以对库的设计和合成形成有力的支持和反馈，促进整个DEL设
计和合成技术的提升。
并且，成都先导在过去几年中发表了近40篇DEL领域的原创科学论文，推动DEL技术创新与发展。成都先
导2次荣获美国化学会（AmericanChemicalSociety）下设的化学文摘社（ChemicalAbstractService，CAS）
颁发的“CASREGISTRYINNOVATOR”证书，共计177个新颖化合物被赋予独有的“CASRegistryNumber”。这是
对成都先导所发表的学术文献中的分子结构的新颖性以及合成方法的创造性的认可。成都先导联合普渡大学
在英国皇家化学会出版《DNA编码化合物库技术用于药物发现》著作，是对成都先导DEL技术领导地位的认可
。
成都先导的DEL库已经不局限于传统的小分子化合物库，公司已经将库扩展到共价化合物库、蛋白降解
化合物库、分子片段化合物库、类环肽/多肽化合物库，为追踪创新药前沿研究的制药企业和生物技术公司
提供独特的新分子实体。报告期内，公司开始构建类环肽/多肽化合物库，其中类环肽分子数量超5000亿。
成都先导在类环肽DEL库的筛选方面有着丰富的经验，类环肽DEL库与目标靶点筛选得到的类环肽苗头化合物
除了直接作为配体外，已完成了多个用于小核酸递送及用于偶联核素和毒素的类环肽分子发现研发项目。此
外，除了成都先导自有特殊E3配体DEL库以外，报告期内公司完成了多个针对分子胶这类新型分子形态的关
键DEL库的设计和合成。
截至报告期末，公司已经筛选超过53类靶点类型、上千个靶点，其中包含蛋白-蛋白相互作用、转录因
子、磷酸酶、蛋白复合体、脂肪酶、核酸酶等各种新颖靶点或挑战性的靶点类型。报告期内筛选达到80%的
筛选成功率（重合成后获得功能性的分子的靶点占当期总筛选靶点的比例），筛选项目的平均时间周期缩短
至3个月以内，达成了13个项目的化合物知识产权（IP）转让。截至报告期末，公司已累计完成了148个项目
（约1500个活性化合物实体分子）的化合物知识产权转让。根据学术期刊《ACSMedicinalChemistryLetters
》（ToddJ.WillsandAlanH.Lipkus,ACSMed.Chem.Lett.202011112114–2119）杂志对分子结构新颖度评估矩
阵的定义标准，截至2026年上半年，成都先导累计转让的所有化合物里有90%的分子与FDA自1940年到2025年
间批准的药物分子进行比较属于分子先锋，即同时具有新颖的化合物拓扑结构和新颖的化合物母核。成都先
导的DNA编码化合物库含有超过1.2万亿种小分子化合物实体，巨大的化合物空间和有效的筛选保证了化合物
新颖性，为创新小分子药物研发提供了具有高价值可申请专利的化合物系列。公司持续加强研发，开展DNA
编码的类环肽/多肽化合物的设计、合成与应用，旨在发现新的分子实体进行药物研究或递送实体的发现。
此外，针对药物研发领域的关键和挑战靶点类型、新出现的作用机制，公司在报告期内为最大化DEL平
台的价值，正通过“DELFor”与“DELPlus”进行纵深部署：
首先，“DELFor”路径——拓展靶点空间的广度与深度：公司系统性地将DEL技术应用于包括蛋白-蛋白
相互作用（PPI）、G蛋白偶联受体（GPCR）、E3泛素连接酶、蛋白复合体及共价靶点等传统方法难以突破的
领域，并致力于将筛选产生的海量数据转化为可指导化合物结构优化的有效参考。
其次，“DELPlus”路径——强化技术融合与流程效能：公司着力推动DEL技术与蛋白质科学（DEL+Prot
ein）、新型检测方法（DEL+Assay）以及人工智能/机器学习（DEL+AI/ML）等前沿手段的深度融合。这种协
同旨在打通从靶点蛋白获取、化合物活性评价到DEL库扩展与设计的完整链条，旨在提升研发流程的整体效
率与成功率。
②FBDD/SBDD技术以及与DEL技术整合的优势
FBDD/SBDD通常是对几千种结构多样的、分子尺寸较小的分子片段库进行亲和力筛选，找到能够与靶点
蛋白活性位点相结合的分子片段，然后借助于结构生物学和药物化学，通过片段连接、片段合并或片段生长
等技术手段，得到活性较高的先导化合物。由于分子片段尺寸较小，分子片段个数有限，对于大部分蛋白靶
点，FBDD都能较为快速的找到亲和力较弱的分子片段或片段组合，SBDD则利用小分子片段与治疗靶点形成的
复合物的三维结构信息，对分子片段进行传统药物化学优化，提升分子活性。
FBDD/SBDD技术与DNA编码化合物库（DEL）技术存在很强的技术互补性，尤其在分子片段活性提升和先
导化合物优化方面。FBDD技术可以快速对靶点进行成药性评价，并且有可能快速得到具有亲和力的分子片段
。DEL技术也可以用于扩展FBDD所需要用到的分子片段库，大幅度提升其数量和多样性。SBDD技术有利于DEL
筛选产生的苗头或先导化合物向临床前候选物的快速转化。通过结构生物学的方法，可以获得DEL苗头或先
导化合物与其靶点怎样结合的信息。该信息的有效使用有利于对苗头或先导化合物活性及其它成药性的优化
。利用多样性的DEL中间体进行分子片段的优化，一个月之内将毫摩尔（mM）级别的分子片段优化为纳摩尔
（nM）级别的苗头化合物，大大缩短了传统的分子片段的优化过程。
报告期内，Vernalis持续兑现前期研究合同的里程碑收入，证明其技术及专业经验的有效性及商业价值
；与此同时，Vernalis在报告期内亦新签订了多项新的研究合作协议，所有新旧合作下的项目（包含由SGC
组织实施的创新健康倡议（IHI）项目LIGAND-AI）均按预期顺利推进。LIGAND-AI是一项为期五年的国际公
私合作项目，汇集9个国家的18家合作伙伴，旨在对数千种人类蛋白开展大规模小分子筛选，生成并开放高
质量、AI就绪的蛋白质–配体相互作用数据，推动AI模型在苗头化合物发现、结合构象预测及构效关系分析
中的开发与验证，加速开放、数据驱动的早期药物发现。
同时，成都先导报告期内，成功解析了2个递送相关靶点的化合物结合态X-ray晶体结构，以及1个递送
相关靶点的化合物结合态cryo-EM结构。目前，另有2个蛋白结构解析项目正在推进中。后续将进一步整合冷
冻电镜与X-ray晶体学平台能力，持续加强公司在FBDD/SBDD方向的技术支撑和应用转化能力。
③基于寡核苷酸的药物研发平台（OBT）领域的优势
公司在DNA编码化合物（DEL）应用过程中，积累了在序列设计、核酸合成和修饰领域大量的经验，能够
设计、合成和优化针对特定基因的干扰核酸序列和反义核酸序列，满足高活性和高选择性的要求。在肿瘤和
肿瘤免疫药物开发领域，公司同样积累了在分子水平、细胞水平和体内评价系统方面的经验。通过拓展，公
司现已经具备了开发核酸药物临床候选化合物的能力。
公司已拥有一支由核酸药物研发专家组建的核酸药物研发平台，并涵盖若干关键领域，包括生物信息学
，核酸药物化学，RNA生物学、分子与细胞生物学、转化研究等。该核酸药物研发平台不仅能提供高质量的
定制化的RNAi（RNA干扰）技术服务，还能提供高质量的siRNA/saRNA/ASO设计、快速平行合成与化学修饰，
并进行基因敲低活性测试、稳定性测试、脱靶风险评估及核酸药物体内分布、代谢及其他体内外药理药效评
价等。成都先导持续推进客户的一站式小核酸定制项目。
另外，公司已经建立的成熟可靠的编码/解码系统和多样性巨大的分子库，为筛选和开发核酸药物递送
系统配方和组织、细胞特异性配体提供了可能。公司正在基于已有基础，开发了多种核酸递送系统，如GalN
Ac、C16等，具有自主知识产权，用于潜在的肝靶向及肝外系统靶向等。报告期内，公司持续深耕递送系统
研发，系统梳理核酸递送关键靶点，同步推进靶向递送的DEL库构建及多个靶点的筛选。
公司控股子公司先东制药可提供商业化符合GMP条件的小核酸原料药CDMO服务，主要满足临床Ⅰ期至Ⅲ
期的百克级需求以及商业早期的百克至公斤级需求，并可根据产品研发进度适时建立几十公斤级规模的生产
线，报告期内，公司已启动小核酸原料药第二条生产线建设。
公司联合数十家国内企业和高校，积极参与并作为主要起草单位进行《小核酸药物递送系统技术要求》
的团体标准制定，规定了小核酸药物递送系统的系统要求、寡核苷酸的质量控制、连接小分子配体的递送系
统、连接多肽配体的递送系统、连接抗体配体的递送系统、纳米递送系统、口服制剂递送系统、寡核苷酸药
物递送系统效力评价。
④临近诱导药物相关技术（TPD）及与DEL技术整合的优势
蛋白降解剂需要特异性地结合靶点蛋白，与DEL筛选的技术原理完美结合，并且DEL分子的延伸连接位点
已知，因此在蛋白降解领域的应用方面有特殊优势。DEL技术也是一种高效、性价比高的方法，可用于发现
开发新的E3泛素连接酶配体，以提高降解活性和降低毒副作用。
目前，嵌合体蛋白降解分子（PROTAC）开发的难点之一，在于找到能够同时结合目标蛋白以及E3连接酶
的小分子，而成都先导的DEL技术加之多年的蛋白筛选经验，可为合适的配体分子提供可优化的起点。除此
之外，DEL分子中DNA标签的连接，已经为下一步linker（连接子）的连接探明位点。
报告期内，除了构建多个分子胶库，并且成功完成了基于DEL筛选分子胶的技术验证，突破解决了分子
胶早期发现中缺乏高效筛选的痛点，为后续针对难成药靶点（如转录因子）的分子胶药物拓展储备了前沿筛
选能力。公司自研新型CRBN配体已成功支持多个PROTAC项目进入体内药效研究阶段，在降解活性、靶点选择
性及口服生物利用度均表现优异，为公司开发差异化PROTAC药物奠定了工具分子基础；RIPTAC完成多维度新
型TP-EP（靶蛋白-必需蛋白）配对探索与验证，拓宽了平台的应用边界，并建立覆盖分子设计到药代评价的
完整研发流程。商业部分，公司完成基于新型独有E3配体的一站式商业PROTAC项目进入pre-PCC阶段，并且
成功新增了特殊难成药靶点的基于分子胶技术的筛选项目，进一步扩展为一站式服务合同
⑤AI与DEL技术整合的优势
公司同时致力于研究人工智能（AI）大模型在创新药物发现和优化上的应用，利用成都先导多年积累上
千个靶点DEL筛选的海量实验数据进行训练和迭代，能够有效地在非DEL空间预测化合物活性、成药性等，加
快化合物的优化过程。成都先导在人工智能AI加速药物研发方面的特点在于：1）成都先导的AI模型具有更
为海量的真实实验数据（这些数据在公域无法获得）；2）均为在标准流程下产生的高质量实验数据；3）实
验数据不依赖于蛋白质的三维结构；4）成都先导能更好地理解药物研发场景与需求，提供高效和实用的药
物研发工具。
（2）公司人才优势
药物发现研发服务由于专业门槛高，相关专业领域人才是公司提供研发服务水平的关键。公司聚焦早期
小分子新药研发，拥有实力雄厚的研发团队，是DEL细分领域团队规模最大的研发服务公司之一。截至报告
期末，公司拥有研发人员536人，其中本科及以上学历占比95.90%，包括95名博士、183名硕士，公司核心技
术人员和骨干成员均来自知名制药公司研发团队，拥有数十年创新药物研发及合作服务经验。
此外，公司创始人JINLI（李进）博士具有二十多年从事创新药物开发及团队管理的经验，通过文献研
究及对制药企业需求的深度理解掌握了DNA编码化合物合成及筛选全过程技术，可高效解决药物发现阶段的
关键性问题；首席科学官BarryA.Morgan教授拥有超过40年的药物研发经验，也是将DNA编码化合物库技术工
业化的主要发明人之一，此外，公司的其它核心技术平台及全资子公司Vernalis聚集有多位专业能力强和经
验丰富的专业团队。雄厚的人才实力保证了公司在面对大型研发服务公司时也能保持较强的竞争力。
（3）药物发现领域内先发性优势
公司是国内乃至全亚洲最早规模化从事DEL技术研发及应用的公司。药物筛选是药物研发过程中最早期
的阶段，近年来逐渐成为药物发现的瓶颈，具有高技术壁垒和高附加值的特点，而DEL技术作为药物筛选领
域内最前沿的技术手段之一，探索和一定程度上解决了药物中非常重要的问题——苗头/先导化合物的发现
，公司在DEL技术上的先发性优势也是得以切入药物筛选这一领域至关重要的竞争手段。
经过近十年的潜心研发与创新，公司在DEL技术领域内具有深厚的技术积淀和经验积累，围绕DNA编码化
合物的设计、合成和筛选技术已形成多项专利和软件著作权。
Vernalis团队在FBDD/SBDD领域深耕40年，积累了诸多的技术、数据、知识和信息。这些与成都先导高
效的DEL筛选平台结合，建立了一个非常高效的新药发现与优化的新型平台。
截至报告期末，公司累计已取得223项发明专利及37项软件著作，并有超450项境内外发明专利正在申请
中。同时，公司在过去十余年的工作中围绕DEL技术领域进行了大量的研究和探索性工作，从而积累了大量
的技术诀窍，是其它公司和科研单位难以在短期内通过阅读文献和自身研发而实现的。
（4）灵活、透明的客户合作模式
相对于DEL技术领域内其他公司相对固定的业务合作模式，公司聚焦客户的实际需求，对外提供多种形
式的合作，包括各类新药研发服务和各个阶段的新药在研项目权益转让，合作模式灵活；因此，公司与客户
通常合作周期长，合作形式也更加深入。
此外，由于DEL技术本身属于药物筛选领域非常前沿和创新性的技术方法，相对于传统的高通量筛选，
商业化时间较短，尚未形成成熟的标准化体系。而公司面对的客户多为全球领先的大型跨国药企，在医药研
发领域拥有多年技术积淀，研发实力雄厚，因此公司秉承公开透明、合作共享的态度，在与客户建立合作关
系后，对于实验方案设计、实验过程进展等在不涉及核心技术机密和客户信息隔离的前提下均乐于与合作伙
伴分享，不断交流研发过程，使得客户有更多的参与感和更好的服务体验。
（5）提供服务与自主创新相结合的商业模式
不同于常规CRO类企业，由于公司拥有自主知识产权的DNA编码化合物库，具备药物核心知识产权——药
物结构知识产权，公司针对高潜力、高价值的靶点，可选择性的进行自主药物筛选，并通过灵活的合作模式
展开后续开发和共享药物开发成果带来的收益。
相比传统的新药研发企业项目数量少、投资回报周期长、研发投入风险大等特点，公司可对外提供研发
服务以及在不同阶段转让药物项目从而获得相对持续和稳定的经济收入，近三年公司早期筛选项目转让已陆
续兑现里程碑收益，验证该模式的商业闭环与盈利能力；另外，相对于技术服务型企业劳动密集程度高、服
务附加值低、缺乏长期增值空间等特点，公司拥有的DEL库内含海量具有潜在成药可能性的药物结构知识产
权，在DEL及新药相关技术、研发资金市场环境及监管法规等条件满足的情况下，可以自主进行多个创新药
物项目的研发，从而可能为公司持续输出颇具潜力的创新药项目，同时创造高收益的长期价值。截至报告期
末，公司约有十余个自研小分子管线项目，4个项目处于临床阶段，2个项目已完成临床前候选化合物（PCC
）提名，其余多个早期项目分别处于靶点验证、苗头化合物的筛选以及先导化合物结构优化阶段。
(三)核心技术与研发进展
1、核心技术及其先进性以及报告期内的变化情况
截至报告期末，公司拥有的核心技术主要包括：DEL技术（包括DEL库的设计、合成和筛选及拓展应用）
、基于分子片段和三维结构信息的药物设计（FBDD/SBDD）技术、基于寡核苷酸的药物研发平台（OBT）、临
近诱导药物相关技术（TPD），以及药物优化平台关键技术及研发能力等。其具体情况及先进性说明如下：
（1）DEL技术（包括DEL库的设计，合成和筛选及拓展应用）
公司的DEL库的设计、合成与筛选技术是一项具有颠覆性的原创小分子新药发现技术。其核心能力由两
部分构成：通过库的设计、合成与表征纯化技术建成分子数量巨大、分子结构多样、分子属性优良的化合物
库，通过筛选技术实现对多种类型靶点的评价、筛选和验证，快速、高效获得结构新颖的苗头化合物，进行
原创小分子新药的研发。与传统分子库的设计、合成与筛选技术相比，成都先导DEL技术具有以下几方面先
进性和优势：
首先，DEL库在设计和合成上能够实现的分子库规模较传统相比有了飞跃式发展，可以实现高达万亿级
的实体分子库（传统实体分子库数量一般在百万级别）；
第二，在合成时间和成本上，采用DEL库技术，可在数年的时间内，用较低的花费，建立规模巨大、多
样性更好的分子库资源，而采用传统的技术需要巨大的投入（约数亿美元）和数年甚至数十年的时间去积累
；
第三，由于化合物均带有DNA编码，使得从巨大的混合物信号中通过DNA测序确认化学结构成为可能，千
亿乃至万亿级的化合物能够进行混合物筛选，在效率上超过传统的先导化合物发现方式（传统的筛选由于成
本和技术的限制，仅能实现百万分子级别的筛选）；
第四，由于DNA标签的引入，数千亿化合物可以形成混合物一次性筛选，使得筛选所需的分子用量极小
，所以相对成本极小；
第五，与SBDD、CADD和虚拟筛选等技术相比，DEL技术即使面对缺乏靶点结构信息和/或无配体参考信息
的新靶点和难成药靶点，也能快速实现苗头化合物的筛选，找到可能成药的新分子，适用性广泛；且由于每
次可筛选海量化合物，筛选结果反而能够为这些技术提供大量的实验结果数据，加速此类技术发展；
第六，成都先导公开发表的与DEL相关学术论文40余篇，体现了公司在提高库化学和筛选应用方面的先
进性和高质量；
第七，成都先导曾2次荣获美国化学会（AmericanChemicalSociety）下设的化学文摘社（ChemicalAbst
ractService，CAS）颁发的“CASREGISTRYINNOVATOR”证书，共计177个新颖化合物被赋予独有的“CASRegi
stryNumber”。这是对成都先导所发表的学术文献中的分子结构的新颖性以及合成方法的创造性的认可；
第八，成都先导联合普渡大学在英国皇家化学会出版《DNA编码化合物库技术用于药物发现》著作，是
对成都先导DEL技术领导地位的认可；
第九，截至报告期末，公司在超过53类靶点类型、上千个靶点筛选上积累了丰富的经验，近三年项目平
均成功率（重合成后获得功能性的分子的靶点占当期总筛选靶点的比例）保持在70%~80%；
第十，不同的分子类型，如小分子化合物库、大环化合物库、类环肽/多肽化合物库、共价化合物库、
蛋白降解化合物库、分子片段化合物库等在靶点筛选上的成功应用，拓展了分子类型和可成药靶点的范围；
第十一，DEL筛选已被诸多科研机构用来针对特定靶点，产生大量的实验数据，进行人工智能学习，用
于化合物的活性预测和发现，其他的筛选技术难以在这一方面提供类似的效率和成本优势。
①DEL库的建设——万亿级新分子实体库
DEL库的具体合成过程主要通过极为高效的组合化学合成方法进行化学合成。在每一个化学反应之后，
都会在分子上连接一段特定序列的DNA，用于记录化学反应过程相关信息，在后期的筛选应用中，DNA可以被
PCR扩增，高通量测序可以对信号进行快速准确的读取。
公司DEL库小分子数量已突破1.2万亿，是全球目前已知的化合物最多、规模最大的实体小分子化合物库
。公司通过系统化的库分子设计，增加合成分子骨架的种类数千种，基本涵盖了所有当前已获批上市的小分
子药物的核心骨架，以及临床在研小分子项目的大多数优势骨架，合成砌块40000余种；以及公司不断开发
新的适用于DEL库的化学合成反应和途径，截至报告期末，已经升级到近170余种化学反应类型，覆盖了绝大
部分药物化学合成的常见化学反应，报告期内，新增了十余种DNA编码化合物库的化学反应方式，除自身建
库应用以外，公司还将部分确认的新反应方法通过多篇文献形式进行公开，推动同行业DEL技术的发展。其
中和辉瑞、默克、强生等合作伙伴共同发表DEL合成化学反应的原创科学论文，加强了和合作伙伴的合作关
系。
DNA编码化合物库的设计与合成的先进性还在于DEL库的整体质量，即一方面注重分子多样性、新颖性和
成药性，另一方面注重化学和分子生物学的合成质量。化学与分子生物学的合成质量主要体现在化学反应的
设计与控制、生物连接反应的效率以及严格的过程控制以保证DNA序列与化学结构的对应关系等，公司建立
了标准化、规模化的DNA编码化合物库设计、合成与表征纯化技术，使成都先导DNA编码化合物库分子的多样
性、类药性和合成质量得到了保证并不断提升。在此之外，成都先导对DNA编码化合物库技术在基于结构片
段的药物发现和基于已知活性化合物结构的修饰的应用进行了尝试，旨在利用DNA编码在规模、通量上的优
势，提升这两种传统最常用的药物发现方式的效率。
除多样性的化合物库的构建外，公司积极开发聚焦化合物库，以高效、快速地根据合作伙伴的具体领域
或项目要求进行化合物分子在活性、选择性、成药性等方面的优化。针对特定靶点，化合物的起点可以来自
DNA编码化合物库的筛选，可以来自合作伙伴提供的具体化合物信息、公开报道的文献化合物、临床化合物
或上市化合物，也可以来自于分子片段。公司从已知化合物出发，进行聚焦化合物库的设计与合成。从而将
聚焦化合物库再次与靶点进行筛选，最终发现符合项目需求的、结构新颖的、活性（或选择性、成药性）更
好的化合物。相较于传统的药物化学优化而言，筛选速度更快、化合物多样性更高、成本更低。
②新型分子类型的DEL库的建设
截至报告期末，成都先导的DEL库已经不局限于传统的小分子化合物库，公司已经将库扩展到共价化合
物库、蛋白降解化合物库、分子片段化合物库、类环肽/多肽化合物库等，为追踪创新药前沿研究的制药企
业和生物技术公司提供独特的新分子实体。
报告期内，成都先导已建成基于DEL技术的类环肽创新平台，库容规模超5000亿分子，为针对复杂靶点
的苗头化合物发现提供了更加广阔的化学空间。第一，区别于mRNA展示和噬菌体展示等传统展示技术，DEL
技术能够高效引入非天然氨基酸作为分子砌块。截至目前，类环肽DEL库已囊括超过1500种非天然氨基酸，
显著拓展了环肽的结构多样性。第二，在环化策略方面，成都先导开发了十余种不同类环肽的环化方式，涵
盖侧链交联、硫醚键、酰胺键、碳-碳键、杂环形成等多种化学连接类型，部分成果已发表两篇同行评议研
究论文（OrganicLetters,20242610640；BioconjugateChemistry,2025362336）。第三，该平台的类环肽分
子环内氨基酸个数覆盖3至15个，分子类型涵盖小环肽、中环肽、大环肽及双环肽。第四，在应用层面，类
环肽分子既可作为递送载体用于核素和小核酸的靶向递送，也可用于开发口服环肽药物，并可作为双功能抗
体的替代方案。截至目前，该平台上最快的项目从靶点提名到临床前候选化合物（PCC）确认仅用时8个月。
第五，除DEL库构建与筛选外，成都先导初步搭建了类环肽的高通量合成、优化及评价平台，并基于多个项
目解析了靶点-类环肽的结构信息，以指导分子的理性优化。第六，围绕分子优化，公司已建立自有类环肽
数据库及人工智能技术平台，目前已积累近9000个类环肽分子的数据。成都先导开发了高通量肽合成方法和
logP测试方法，相关成果发表于《MedicinalChemistryResearch》。在AI建模方面，预印版发布了面向类环
肽的CycWeave框架，该框架通过同时建模原子级和片段级图结构，在膜渗透性预测和DEL富集建模任务中均
取得了优于传统方法的性能。此外，团队已开发多个模型用于类环肽透膜性预测，为药物化学优化提供有效
指导。
利用共价配体直接抑制挑战性靶点已成为现代药物发现领域极具吸引力的方法。共价DEL库筛选具有化
学空间大、材料消耗少、筛选效率高的特点，将成为推动这一领域发展的有力方法。公司建立了数百亿的共
价化合物分子库，为难成药靶点的分子发现提供了新的手段和方法。
随着蛋白降解领域的发展，PROTAC分子的设计和发现成为了目前该领域的研究热点。如何更快地发现PR
OTAC分子、找到新颖的分子结构以及对PROTAC分子进行高效，可靠的活性验证，是目前引导PROTAC技术发展
的关键因素。利用DEL技术设计并合成了具有一系列含有PROTAC分子的DEL库，并使用该PROTAC类DEL库对E3
泛素连接酶CRBN及目标蛋白BRD4进行了双蛋白亲和筛选，以形成三元复合物为基础，找到了一系列具有活性
的PROTAC。文章发表于《ACSChemicalBiology》杂志。
报告期内，除了成都先导自有特殊E3配体DEL库以外，报告期内公司完成了多个针对分子胶这类新型分
子形态的关键DEL库的设计和合成。
③DEL筛选——多种难成药靶点成功筛选出新颖结构的苗头化合物
DEL筛选技术是将数千亿甚至上万亿的化合物和经验证的生物靶点同时进行亲和相互作用，对通过亲和
力结合在生物靶点的化合物的DNA标签高通量测序与分析，从而识别亲和化合物，再将相应的化合物进行不
带DNA标签的合成，然后验证和确认成为苗头化合物的一个过程。DEL筛选技术能够以高效、价格低廉的方式
，筛选巨大的化合物库，产生苗头化合物，以提供创新药物的源头。截至报告期末，公司已经筛选超过53类
靶点类型、上千个靶点，其中包含蛋白-蛋白相互作用、G蛋白偶联受体、E3泛素连接酶、转录因子、磷酸酶
、蛋白复合体、脂肪酶、核酸酶等各种新颖靶点或挑战性的靶点类型。报告期内筛选达到80%的筛选成功率
（重合成后获得功能性的分子的靶点占当期总筛选靶点的比例），筛选项目的平均时间周期缩短至3个月以
内，达成了13个项目的化合物知识产权（IP）转让。截至报告期末，公司已累计完成了148个项目（约1500
个活性化合物实体分子）的化合物知识产权转让。根据学术期刊《ACSMedicinalChemistryLetters》（Todd
J.WillsandAlanH.Lipkus,ACSMed.Chem.Lett.202011112114–2119）杂志对分子结构新颖度评估矩阵的定义
标准，截至2026年上半年，成都先导累计转让的所有化合物里有90%的分子与FDA自1940年到2025年间批准的
药物分子进行比较属于分子先锋，即同时具有新颖的化合物拓扑结构和新颖的化合物母核，成都先导的DNA
编码化合物库含有超过1.2万亿种化合物实体，巨大的化合物空间和有效的筛选保证了化合物新颖性，为创
新小分子药物研发提供了具有高价值可申请专利的化合物系列。
此外，针对药物研发领域的关键和挑战靶点类型、新出现的作用机制，公司在报告期内为最大化DEL平
台的价值，正通过“DELFor”与“DELPlus”进行纵深部署：
首先，“DELFor”路径——拓展靶点空间的广度与深度：公司系统性地将DEL技术应用于包括蛋白-蛋白
相互作用（PPI）、G蛋白偶联受体（GPCR）、E3泛素连接酶、蛋白复合体及共价靶点等传统方法难以突破的
领域，并致力于将筛选产生的海量数据转化为可指导化合物结构优化的有效参考。
其次，“DELPlus”路径——强化技术融合与流程效能：公司着力推动DEL技术与蛋白质科学（DEL+Prot
ein）、新型检测方法（DEL+Assay）以及人工智能/机器学习（DEL+AI/ML）等前沿手段的深度融合。这种协
同旨在打通从靶点蛋白获取、化合物活性评价到DEL库扩展与设计的完整链条，旨在提升研发流程的整体效
率与成功率。
（2）基于分子片段和三维结构信息的药物设计FBDD/SBDD核心技术
基于分子片段和三维结构信息的药物设计（FBDD/SBDD）技术是当前小分子药物发现领域的相对成熟及
重要技术之一，目前由该技术发现的药物已有多个成功上市及进入不同临床阶段。成都先导位于英国剑桥的
全资子公司Vernalis（R&D）是当前使用该技术第一梯队的企业，已成功研发出多个药物项目，并已进入临
床阶段或对外实现转让。FBDD/SBDD通常是对几千种结构多样的、分子尺寸较小的分子片段库进行亲和力筛
选，找到能够与靶点蛋白活性位点相结合的分子片段，然后借助于结构生物学和药物化学，通过片段连接、
片段合并或片段生长等技术手段，得到活性较高的先导化合物。由于分子片段尺寸较小，分子片段个数有限
，对于大部分蛋白靶点，FBDD都能较为快速的找到亲和力较弱的分子片段或片段组合，SBDD则利用小分子片
段与治疗靶点形成的复合物的三维结构信息，对分子片段进行传统药物化学优化，提升分子活性。FBDD/SBD
D技术与DNA编码化合物库（DEL）技术存在很强的技术互补性，尤其在分子片段活性提升和先导化合物优化
方面。FBDD技术可以快速对靶点进行成药性评价，并且有可能快速得到具有亲和力的分子片段。DEL技术也
可以用于扩展FBDD所需要用到的分子片段库，大幅度提升其数量和多样性，成都先导DEL技术用于赋能FBDD
的成功案例与报告期发表在英国皇家化学会杂志RSCMedicinalChemistry。SBDD技术有利于DEL筛选产生的苗
头或先导化合物向临床前候选物的快速转化。通过结构生物学的方法，可以获得DEL苗头或先导化合物与其
靶点怎样结合的信息。该信息的有效使用有利于对苗头或先导化合物活性及其它成药性的优化。公司利用多
样性的DEL中间体进行分子片段的优化，一个月之内将毫摩尔（mM）级别的分子片段优化为纳摩尔（nM）级
别的苗头化合物，大大缩短了传统的分子片段的优化过程。
Vernalis（R&D）团队在FBDD/SBDD领域深耕40年，积累了深厚的技术、数据、信息、经验和知识。这些
与成都先导高效的DEL筛选平台结合，有望建立一个更加高效完善的新药发现与优化的新型技术平台。Verna
lis（R&D）在药物研发项目上与其他生物制药技术公司及学术合作伙伴达成了许多深度合作，包括Servier
、Genentech、DaiichiSankyo、Lundbeck和AsahiKaseiPharma、PierreFabreLaboratories等。与此同时，V
ernalis（R&D）还拥有一支近80人的团队，专业方向覆盖蛋白质工程、结构生物学、生物药理学、细胞与生
化分析与开发、药物合成有机和分析化学、化学信息学和计算化学、药物代谢和药代动力学等。
报告期内，Vernalis持续兑现前期研究合同的里程碑收入，证明其技术及专业经验的有效性及商业价值
；与此同时，Vernalis在报告期内亦新签订了多项新的研究合作协议，所有新旧合作下的项目（包含LIGAND
-AI联盟）均按预期顺利推进。LIGAND-AI是一项为期五年的国际公私合作项目，汇集9个国家的18家合作伙
伴，旨在对数千种人类蛋白开展大规模小分子筛选，生成并开放高质量、AI就绪的蛋白质–配体相互作用数
据，推动AI模型在苗头化合物发现、结合构象预测及构效关系分析中的开发与验证，加速开放、数据驱动的
早期药物发现。
同时，成都先导报告期内成功解析了2个递送相关靶点的化合物结合态X-ray晶体结构，以及1个递送相
关靶点的化合物结合态cryo-EM结构。目前，另有2个蛋白结构解析项目正在推进中。后续将进一步整合冷冻
电镜与X-ray晶体学平台能力，持续加强公司在FBDD/SBDD方向的技术支撑和应用转化能力。
（3）基于寡核苷酸的药物研发平台（OBT）
基于对DEL技术的不断应用，公司拓展搭建了基于寡核苷酸的药物研发平台（OBT）。通过公司对DEL技
术的不断应用，在序列设计、核酸合成和修饰领域积累了大量的经验，能够设计、合成和优化针对特定基因
的干扰核酸序列和反义核酸序列满足高活性和高选择性的要求。
公司由核酸药物研发专家组成的核酸药物研发平台，涵盖若干关键领域，包括生物信息学、核酸药物化
学、RNA生物学、分子与细胞生物学、药理毒理等。该平台具备从寡核苷酸序列设计、特殊单体合成、递送
分子合成到寡核苷酸链合成以及寡核苷酸缀合物合成的一站式服务，能支持、提供多种修饰单体和定制化递
送分子/脂质体合成，如：修饰亚磷酰胺，修饰核苷、核苷酸、GalNAc、脂质体等。除了合成服务，成都先
导还提供寡核苷酸的生物评价服务，包括但不限于针对ASO/siRNA体外细胞活性筛选实验，稳定性/免疫原性
/脱靶预测与验证，体内动物实验的初步药效药代毒理研究等，报告期内成都先导持续推进客户的一站式小
核酸定制项目。
公司积极布局核酸药物递送系统配方和组织、细胞特异性配体提供了可能。公司正在基于已有基础，开
发了多种核酸递送系统，如GalNAc、C16等，具有自主知识产权，用于潜在的肝靶向及肝外系统靶向等。报
告期内，公司持续深耕递送系统研发，系统梳理核酸递送关键靶点，同步推进靶向递送的DEL库构建及多个
靶点的筛选。报告期内，成都先导在《TheInnovationDrugDiscovery》中发表了小核酸的综述性文章《Ther
apeuticoligonucleotidesrevisited:FocusonsiRNAandantisensetechnologies》，体现了成都先导在小核
酸药物开发领域的前瞻性。
此外，公司控股子公司先东制药可提供商业化符合GMP条件的小核酸原料药CDMO服务，主要满足临床Ⅰ
期至Ⅲ期的百克级需求以及商业早期的百克至公斤级需求，并可根据产品研发进度适时建立几十公斤级规模
的生产线。报告期内，公司已启动小核酸原料药第二条生产线建设。
（4）临近诱导药物相关技术（TPD）
成都先导的TPD平台聚焦E3泛素连接酶和目标降解蛋白（POI）的表达与结构生物学研究、E3和POI配体
的发现和验证、蛋白降解剂的优化，通过不断增长的Linker优化经验（目前在库的Linker超过400个）和体
外、体内降解活性以及功能评价，结合药代动力、药效和初步毒理平台，正在进行蛋白降解剂从靶点和全新
配体发现到临床候选化合物的整体研发和合作。
报告期内，除了构建多个分子胶库，并且成功完成了基于DEL筛选分子胶的技术验证，突破解决了分子
胶早期发现中缺乏高效筛选的痛点，为后续针对难成药靶点（如转录因子）的分子胶药物拓展储备了前沿筛
选能力。公司自研新型CRBN配体已成功支持多个PROTAC项目进入体内药效研究阶段，在降解活性、靶点选择
性及口服生物利用度均表现优异，为公司开发差异化PROTAC药物奠定了工具分子基础；RIPTAC完成多维度新
型TP-EP（靶蛋白-必需蛋白）配对探索与验证，拓宽了平台的应用边界，并建立覆盖分子设计到药代评价的
完整研发流程。商业部分，公司完成基于新型独有E3配体的一站式PROTAC项目进入pre-PCC阶段，并且成功
新增了特殊难成药靶点的基于分子胶技术的筛选项目，进一步扩展为一站式服务合同。
（5）“DEL+AI+自动化”一体化分子优化平台
公司同时致力于研究人工智能（AI）大模型在创新药物发现和优化上的应用，利用成都先导多年积累上
千个靶点DEL筛选的海量数据进行训练和迭代，能够有效地在非DEL空间预测化合物活性、成药性等，加快化
合物的优化过程。成都先导在人工智能AI加速药物研发方面的特点在于：1）成都先导的AI模型具有更为海
量的真实实验数据（这些数据在公域无法获得）；2）均为在标准流程下产生的高质量实验数据；3）实验数
据不依赖于蛋白质的三维结构；4）成都先导能更好地理解药物研发场景与需求，提供高效和实用的药物研
发工具。
在此基础上，公司搭建了“DEL+AI+自动化”一体化分子优化平台：HAILO平台（HighthroughputAIdriv
enLeadOptimization）。依托多年行业积累，HAILO平台已构建覆盖全面、结构清晰的内部筛选数据集，通
过系统化评估与工程化能力实现数据、工具与算法的高效协同管理，旨在提升任务调度与执行效率。同时，
公司自主研发的AI智能体HANDS（HitGenAIeNabledDrugdiscoveryaSsistant）深度融合数据资源、算法能力
与项目需求，打通数据与算法壁垒，消除“数据孤岛”与“算法孤岛”，实现从数据获取到业务落地的全链
路闭环，全面提升研发效率与响应能力。为进一步拓展数据维度，公司通过增资控股摩熵智能，引入其在医
药研发领域积累的结构化数据资源与数据处理技术，以增强内外部研发数据的整合与应用能力。摩熵智能基
于BCPM-Miner等垂类AI模型的数据智能技术，在医药文本抽取、多模态理解与知识图谱构建方面具备相关积
累，可为公司在靶点研究、管线立项等环节的信息挖掘与知识沉淀提供支持，并助力内部知识体系的持续建
设。同时，摩熵智能的SaaS化数据平台与工具，也可为公司在研发协同、投研分析等场景的数据应用提供技
术参考。
公司基于AI模型主要聚焦两个方向的研究：1）利用成都先导已经积累的DEL筛选项目的大量数据集，构
建靶点-万亿化合物的亲和力预测模型，赋能高质量苗头化合物发现环节；2）成都先导聚焦AI分子生成和评
估、高精度结合自由能计算以及AI成药性评估，结合公司搭建的高效化学合成和高通量化合物检测平台，建
设DEL+AI+自动化的“设计-合成-测试-分析”（DMTA）分子优化的能力平台，干湿结合加速化合物优化环节
，旨在通过建设迭代式的DMTA循环模式以加速临床前候选药物发现及优化过程。
2026年上半年，HAILO平台（High-throughputAI-drivenLeadOptimization）进展如下：
1、公司自主研发的AI智能体HANDS（HitGenAIeNabledDrugdiscoveryaSsistant）深度融合数据资源、
算法能力与项目需求，打通数据与算法壁垒，消除“数据孤岛”与“算法孤岛”，实现从数据获取到业务落
地的全链路闭环，旨在全面提升研发效率与响应能力。为进一步拓展数据维度，公司通过增资控股摩熵智能
，引入其在医药研发领域积累的结构化数据资源与数据处理技术，旨在增强内外部研发数据的整合与应用能
力。目前，历史数据系统化治理及HANDS优化迭代工作正有序推进；持续完善HAILO平台，夯实数据底座与工
具链基础，赋能更多研发项目。截至报告期末，公司已完成DEL数据基础架构的升级重构，同时适配自动化
平台的数据采编体系，实现项目级内部研发数据与外部公开信息的定时同步，为核心数据标准化治理与资产
沉淀奠定基础。公司持续优化迭代AI智能体HANDS，使其具备数据连接、模型封装与工具加载能力，构建无
缝衔接的AI驱动设计流程，实现从DEL苗头化合物发现到候选药物的闭环，支撑AI应用在项目上的快速落地
。
2、启动类环肽的AIDD平台，项目方面获得活性显著提升的化合物，实现多个商业项目的加速与赋能。
3、支持多个RIPTAC管线项目，对RIPTAC管线项目完成多轮DMTA（设计-合成-测试-分析）优化。
2、报告期内获得的研发成果
（1）DEL新分子实体库的优化
报告期内，公司通过持续地研发投入和扩展商业合作，继续加强其核心技术平台-DNA编码化合物库的建
设。
首先，根据自身积累的海量合成数据、筛选数据与化合物活性数据，公司充分发挥已有的设计与合成优
势，对万亿级库不断进行分子成药属性与化学合成质量的迭代与提升。公司的DEL库小分子数量已超过1.2万
亿。同时，公司通过系统化的库分子设计，增加合成分子骨架的种类数千种，基本涵盖了所有当前已获批上
市的小分子药物的核心骨架，以及临床在研小分子项目的大多数优势骨架，合成砌块40000余种。截至报告
期末，已经升级到近170余种化学反应类型，覆盖了绝大部分药物化学合成的常见化学反应。
第二，公司紧跟药物工业新分子的发展趋势，不断扩展新分子类型。在已有小分子化合物库、大环化合
物库、类环肽/多肽化合物库、共价化合物库、蛋白降解化合物库、分子片段化合物库的基础上，扩展了靶
向RNA的分子库等类型并且靶点筛选上的成功应用，拓展了分子类型和可成药靶点的范围，为追踪创新药前
沿研究的制药企业和生物技术公司提供独特的新分子实体。
报告期内，成都先导已建成基于DEL技术的类环肽创新平台，库容规模超5000亿，为针对复杂靶点的苗
头化合物发现提供了前所未有的化学空间。第一，区别于mRNA展示和噬菌体展示等传统展示技术，DEL技术
能够高效引入非天然氨基酸作为分子砌块。截至目前，类环肽DEL库已囊括超过1500种非天然氨基酸，显著
拓展了环肽的结构多样性。第二，在环化策略方面，成都先导开发了十余种不同类环肽的环化方式，涵盖侧
链交联、硫醚键、酰胺键、碳-碳键、杂环形成等多种化学连接类型，部分成果已发表两篇同行评议研究论
文（OrganicLetters,20242610640；BioconjugateChemistry,2025362336）。第三，该平台的类环肽分子环
内氨基酸个数覆盖3至15个，分子类型涵盖小环肽、中环肽、大环肽及双环肽。第四，在应用层面，类环肽
分子既可作为递送载体用于核素和小核酸的靶向递送，也可用于开发口服环肽药物，并可作为双功能抗体的
替代方案。截至目前，该平台上最快的项目从靶点提名到临床前候选化合物（PCC）确认仅用时8个月。第五
，除DEL库构建与筛选外，成都先导初步搭建了类环肽的高通量合成、优化及评价平台，并基于多个项目解
析了靶点-类环肽的结构信息，以指导分子的理性优化。第六，围绕分子优化，公司已建立自有类环肽数据
库及人工智能技术平台，目前已积累近9000个类环肽分子的数据。成都先导开发了高通量肽合成方法和logP
测试方法，相关成果发表于《MedicinalChemistryResearch》。在AI建模方面，预印版发布了面向类环肽的
CycWeave框架，该框架通过同时建模原子级和片段级图结构，在膜渗透性预测和DEL富集建模任务中均取得
了优于传统方法的性能。此外，团队已开发多个模型用于类环肽透膜性预测，为药物化学优化提供有效指导
。
报告期内，除了成都先导自有特殊E3配体DEL库以外，报告期内公司完成了多个针对分子胶这类新型分
子形态的关键DEL库的设计和合成。
第三，公司实现了从给定活性分子结构出发，采用DEL技术实现了分子的定向优化，以较短的时间设计
、合成和探索了给定分子的邻近化学空间，提升了分子的活性或成药性属性。
第四，OpenDEL的新升级。OpenDEL是公司在2015年开始推出的一种自助筛选服务产品，经过不断的更新
，全新升级的OpenDEL所含分子结构具有更好的多样性和类药性。OpenDEL与公司传统DEL大库相比，建库的
基本技术一样。但是OpenDEL库的内容，库的个数以及每个库包含的分子结构类型和数量不一样（成都先导
的传统DEL大库有1.2万亿分子数量，OpenDEL分子数量目前大概含40亿）。再次，库的使用商业条款也不一
样，比如，成都先导传统DEL大库，对靶点和筛选出的分子结构是排他性使用，而OpenDEL对靶点和分子结构
都是开放及非排他。通过OpenDEL，用户可以在自主完成筛选实验后经过测序、数据分析、苗头化合物（Hit
）合成与验证最终得到筛选结果。所以，OpenDEL是一款开放式的小分子筛选产品，其包含的分子结构信息
、分子砌块信息、骨架结构信息、化合物编码信息全披露，可以为客户提供高质量完整筛选数据包，为AI/M
L提供很好的数据基础。
报告期内，公司持续与SGC合作。成都先导将利用DEL技术平台的产品OpenDEL针对SGC关注的新靶点进行
筛选。该项目的筛选数据集将以适合ML(机器学习)的格式发布在公开平台，以便世界各地的药物发现和ML专
家访问、进行数据建模，并应用于预测新的活性分子。作为“Target2035”全球开放科学运动的一部分，这
些新活性分子将在SGC进行实验验证，体现了成都先导对全球开放科学运动的承诺和贡献。这一合作不仅展
现了成都先导在药物发现技术上的前沿地位，也彰显了其作为全球科研共同体中的重要推动者的形象，共同
为开放科学和全人类的健康福祉作出积极贡献。“Target2035”的目标是通过开放科学，联合学术界与工业
界，到2035年为所有人类蛋白质开发化学探针，彻底改变药物发现的格局。2025年7月，SGC宣布，成都先导
作为核心合作方，参与制定的“Target2035Phase2Roadmap”登上《NatureReviewsChemistry》（doi.org/1
0.1038/s41570-025-00737-z）。2026年上半年，完成多个SGCDEL定制库设计。
第五，公司不断地分析和总结DEL筛选的产出，并进行持续的库的更新迭代，以确保库分子的高筛选产
出和高成药质量。报告期内，公司与辉瑞、阿斯利康、百时美施贵宝、强生、默沙东、罗氏的全球首个DNA
编码化合物库（DEL）联盟合作持续推进。该联盟旨在通过创新合作模式共享资源，高效构建更具价值与多
样性的DEL库，加速药物发现进程。DEL联盟汇聚各方优势资源，将持续构建更具价值、更加多样化的DEL库
，并有效促进DEL技术的创新迭代，同时加速药物创新，最终惠及全球广大患者。
（2）多种难成药靶点成功筛选出新颖结构的苗头化合物
公司不断优化筛选方法，扩展筛选应用，产生了较为明显的工业成果。截至报告期末，公司已经筛选超
过53类靶点类型、上千个靶点，其中包含蛋白-蛋白相互作用、G蛋白偶联受体、E3泛素连接酶、转录因子、
磷酸酶、蛋白复合体、脂肪酶、核酸酶等各种新颖靶点或挑战性的靶点类型。报告期内筛选达到80%的筛选
成功率（重合成后获得功能性的分子的靶点占当期总筛选靶点的比例），筛选项目的平均时间周期缩短至3
个月以内，达成了13个项目的化合物知识产权（IP）转让。截至报告期末，公司已累计完成了148个项目（
约1500个活性化合物实体分子）的化合物知识产权转让。
（3）DEL与FBDD/SBDD结合拓展新技术
成都先导与Vernalis（R&D）团队继续就将DEL技术应用到Vernalis的FBDD技术平台，用于探索发现DEL
结合分子片段结构的新颖技术，具备DEL技术的敏感性和分子片段特性。报告期内成功解析了2个递送相关靶
点的化合物结合态X-ray晶体结构，以及1个递送相关靶点的化合物结合态cryo-EM结构。目前，另有2个蛋白
结构解析项目正在推进中。后续将进一步整合冷冻电镜与X-ray晶体学平台能力，持续加强公司在FBDD/SBDD
方向的技术支撑和应用转化能力。
（4）DEL用于分子的优化
公司积极开发聚焦化合物库，以高效、快速地进行化合物分子在活性、选择性、成药性等方面的优化。
针对特定靶点，化合物的起点可以来自DNA编码化合物库的筛选，可以来自公开报道的文献化合物、临床化
合物或上市化合物，也可以来自于分子片段。公司从已知化合物出发，进行聚焦化合物库的设计与合成。从
而将聚焦化合物库再次与靶点进行筛选，最终发现符合项目需求的、结构新颖的、活性（或选择性、成药性
）更好的化合物。相较于传统的药物化学优化而言，筛选速度更快、化合物多样性更高、成本更低。
（5）基于丰富的DEL技术经验，拓展OBT、TPD技术平台
OBT方面，报告期内，在持续拓展传统核苷单体合成业务、序列设计的同时，报告期内借助递送分子相
关服务，实现了小核酸一站式项目的商业转化，同时，公司已启动小核酸原料药第二条生产线建设方案。
此外，公司还提供寡核苷酸的体内体外生物评价测试服务，以及公司正在开发自主知识产权的核酸药物
递送系统，用于潜在的肝靶向及中枢神经系统、呼吸系统等肝外靶向等。目前成都先导肝内靶向的GalNAc在
分子水平和细胞水平已经进行了验证，并取得体内验证数据；报告期内，公司持续深耕递送系统研发，系统
梳理核酸递送关键靶点，同步推进靶向递送的DEL库构建及多个靶点的筛选。
TPD方面，截至目前，除了构建多个分子胶库，并且成功完成了基于DEL筛选分子胶的技术验证，突破解
决了分子胶早期发现中缺乏高效筛选的痛点，为后续针对难成药靶点（如转录因子）的分子胶药物拓展储备
了前沿筛选能力。公司自研新型CRBN配体已成功支持多个PROTAC项目进入体内药效研究阶段，在降解活性、
靶点选择性及口服生物利用度均表现优异，为公司开发差异化PROTAC药物奠定了工具分子基础；RIPTAC完成
多维度新型TP-EP（靶蛋白-必需蛋白）配对探索与验证，拓宽了平台的应用边界，并建立覆盖分子设计到药
代评价的完整研发流程。
（6）药物优化平台其他关键技术及研发能力
在技术平台建设方面，2026年上半年，公司自主研发的“DEL+AI+自动化”一体化分子优化平台HAILO平
台（High-throughputAI-drivenLeadOptimization）进展如下：
1、公司自主研发的AI智能体HANDS（HitGenAIeNabledDrugdiscoveryaSsistant）深度融合数据资源、
算法能力与项目需求，打通数据与算法壁垒，消除“数据孤岛”与“算法孤岛”，实现从数据获取到业务落
地的全链路闭环，旨在全面提升研发效率与响应能力。为进一步拓展数据维度，公司通过增资控股摩熵智能
，引入其在医药研发领域积累的结构化数据资源与数据处理技术，旨在增强内外部研发数据的整合与应用能
力。目前，历史数据系统化治理及HANDS优化迭代工作正有序推进；持续完善HAILO平台，夯实数据底座与工
具链基础，赋能更多研发项目。截至报告期末，公司已完成DEL数据基础架构的升级重构，同时适配自动化
平台的数据采编体系，实现项目级内部研发数据与外部公开信息的定时同步，为核心数据标准化治理与资产
沉淀奠定基础。公司持续优化迭代AI智能体HANDS，使其具备数据连接、模型封装与工具加载能力，构建无
缝衔接的AI驱动设计流程，实现从DEL苗头化合物发现到候选药物的闭环，支撑AI应用在项目上的快速落地
。
2、启动类环肽的AIDD平台，项目方面获得活性显著提升的化合物，实现多个商业项目的加速与赋能。
3、支持多个RIPTAC管线项目：对RIPTAC管线项目完成多轮DMTA（设计-合成-测试-分析）优化。
（7）自主研发新药管线
报告期内，基于营运现金流平衡的角度审慎考虑，公司对自研管线项目进行聚焦调整。
HG146（HDACI/IIb亚型选择性小分子抑制剂）2018年4月和2021年4月分别获批开展针对多发性骨髓瘤适
应症和晚期实体瘤或淋巴瘤适应症的临床研究许可。
多发性骨髓瘤I期研究时，因实体瘤或淋巴瘤的I期研究进度更快，其临床研究优先进入更高剂量探索，
考虑到多发性骨髓瘤受试者的获益和风险比在降低，故于2023年7月结束多发性骨髓瘤I期的研究。根据实体
瘤I期临床所确定的RP2D（推荐的临床II期剂量(recommendedphaseIIdose)），以及I期临床和临床前研究所
寻找到的生物标记物，已经发现比多发性骨髓瘤更能从HG146获益的实体瘤适应症，故暂不考虑多发性骨髓
瘤的继续推进。
截至2026年6月30日，HG146治疗实体瘤（ACC）的Ⅱa期临床研究已完成全部患者入组，现有研究数据显
示，该药物在有效性和安全性方面均呈现积极信号，且大多数入组患者的生活质量得到明显改善。目前，HG
146已经完成与国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）的沟通交流，正在根据CDE的建议制定关键临床计
划，明确后续的开发与注册申报路径，其他适应症的开发正在推进中。
HG030进展
HG030是高选择性的TRK/ROS1双靶点抑制剂，可同时抑制TRK（含I代多个耐药突变）和ROS1，并具有CNS
穿透性，潜在适应症更广。HG030项目于2020年3月获得NMPA（国家药品监督管理局）的临床试验许可，在20
20年11月将中国大陆（不包括台湾、香港、澳门）的全部权利（包括但不限于专利权、研发、生产、销售）
转让给白云山制药总厂后，由白云山继续开展临床试验相关工作，成都先导仍保留HG030产品中国大陆以外
所有区域的全部权益。
HG030项目于2022年1月22日获得FDA（美国食品药品监督管理局）批准开展临床试验，2026年6月已向FD
A提交了安全性更新报告。
HG381进展
抗肿瘤创新药物研发是全球新药研发的重点领域。近年来，基于免疫调控机制的创新药如PD-1抗体等在
肿瘤治疗领域取得了显著的治疗进展，STING激动剂是一种新型肿瘤免疫疗法。STING蛋白能够诱导树突状细
胞、巨噬细胞、血管内皮细胞等释放免疫因子，增加肿瘤中淋巴细胞浸润，增强免疫细胞的抗原递呈能力，
并促进T细胞的激活杀伤肿瘤细胞。因此STING蛋白是连接固有免疫和适应性免疫的重要一环，通过激活免疫
系统抑制肿瘤免疫逃逸。
HG381是成都先导基于DNA编码化合物库技术及小分子新药研发平台自主研发的新分子实体，是公司第3
个获得临床试验许可的新药项目。前期体外和体内的药效试验表明HG381在结肠癌、肝癌、乳腺癌、肺癌等
多个小鼠肿瘤模型中都表现出显著疗效，而且HG381能够诱导机体产生肿瘤免疫记忆，抑制肿瘤再生。在临
床前药物安全性评价实验中，HG381展现良好的安全窗。同时，HG381有着作为单药或者与免疫检查点抑制剂
联用进行临床应用的前景。
STING激动剂领域早期为瘤内给药的一代核苷酸类似物，临床上已被证明由于其分子类型所带来的疗效
局限性，二代的非核苷酸类似物STING激动剂有望突破这一限制，仍值得期待和探索。二代激动剂开发的先
行者GSK暂未披露其临床进展，BMS暂停了其包括本项目在内的多个管线，基于此，成都先导将更谨慎地继续
探索本项目的临床价值。
2023年6月30日以后，在完成6例受试者入组后，基于审慎性考虑，该项目暂停入组新的受试者，截至20
26年6月30日，公司继续维持项目的合规性运作，已按中心要求递交安全性更新报告等。
（8）报告期内发表的原创文献
公司的业务是基于前沿的科学技术开发和应用，发表科学论文是让其研究方法和结果获得外部科学界独
立评价的有效手段，有助于公司与科学界的交流和人才吸引。
四、报告期内主要经营情况
公司的经营模式属于新药研发服务、新药在研项目权益转让及自主研发项目推进至临床阶段乃至远期实
现上市销售相结合的形式。
〖免责条款〗
1、本公司力求但不保证提供的任何信息的真实性、准确性、完整性及原创性等，投资者使
用前请自行予以核实，如有错漏请以中国证监会指定上市公司信息披露媒体为准，本公司
不对因上述信息全部或部分内容而引致的盈亏承担任何责任。
2、本公司无法保证该项服务能满足用户的要求，也不担保服务不会受中断，对服务的及时
性、安全性以及出错发生都不作担保。
3、本公司提供的任何信息仅供投资者参考，不作为投资决策的依据，本公司不对投资者依
据上述信息进行投资决策所产生的收益和损失承担任何责任。投资有风险，应谨慎至上。
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