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成都先导(688222)最新消息公司新闻

 

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公司报道☆ ◇688222 成都先导 更新日期:2024-03-28◇ 通达信沪深京F10 ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-03-23 06:52│成都先导(688222)公布国际专利申请:“螺环化合物及其用途” ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 1、成都先导公布国际专利申请“螺环化合物及其用途”,专利申请号为PCT/CN2023/116903。 2、今年以来,成都先导已公布2个国际专利申请,较去年同期增长100%。 3、2023上半年,成都先导在研发方面投入3931.86万元,同比减少7.66%。 https://stock.stockstar.com/RB2024032300014701.shtml ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-03-23 06:51│成都先导(688222)公布国际专利申请:“螺环化合物和用途” ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 1、成都先导公布国际专利申请“螺环化合物和用途”,专利申请号为PCT/CN2023/116880。 2、今年以来,成都先导已公布2个国际专利申请,较去年同期增长100%。 3、2023上半年,成都先导在研发方面投入3931.86万元,同比减少7.66%。 https://stock.stockstar.com/RB2024032300014616.shtml ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-03-21 17:30│成都先导(688222):AI模型均为自行开发或与合作伙伴联合开发,没有进行外采 ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 格隆汇3月21日丨成都先导(688222.SH)在互动平台表示,目前成都先导的AI技术主要聚焦在分子发现和优化,基于大模型+DEL筛 选实验数据训练和迭代,针对于多靶点类型的化合物空间扩展、新分子生成、化合物属性改善和增加化合物易得性等。成都先导的AI 模型均为自行开发或与合作伙伴联合开发,没有进行外采。 https://www.gelonghui.com/news/4713527 ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-03-21 17:29│成都先导(688222):与《生物安全法案》草案限制的范围并无任何关系 ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 格隆汇3月21日丨成都先导(688222.SH)在互动平台表示,公司近期也关注到美国众议院的《生物安全法案》草案里涉及限制中国 的生物技术公司使用人类基因等遗传物质的相关表述及行业相关事件,我们也特此说明:成都先导自2012年成立以来,一直聚焦小分 子及核酸新药的发现与优化,依托DNA编码化合物库技术(包括DEL库的设计、合成和筛选及拓展应用)、基于分子片段和三维结构信 息的药物设计技术(FBDD... https://www.gelonghui.com/news/4713524 ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-03-21 17:22│成都先导(688222):探索了多种AI药物预测、分子生成和优化模型 ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 格隆汇3月21日丨成都先导(688222.SH)在互动平台表示,2021年,公司与Cambridge Molecular(剑桥小分子)宣布建立独家联 盟,在成都先导世界领先的DNA编码化合物库(DEL)技术平台上,结合Cambridge Molecular为DEL高度优化的深度机器学习系统-Dee pDELve2,为药物靶点高效提供具有潜在活性、更易得的化合物,加快化合物的活性验证和拓宽化合物空间。 https://www.gelonghui.com/news/4713507 ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-03-15 16:00│成都先导(688222)2024年3月15日投资者关系活动主要内容 ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 问题1:成都先导计算科学平台(CADD/AIDD)团队的发展过程和研发方向是什么样的? 回答:化学信息学、生物信息学及计算科学/分子模拟在药物研发中一直都是重要工具,自成都先导2012年成立起,计算科学团 队一直都在参与研发工作。2015-2017年,受益于公司项目的拓展,以及国际行业同仁们沟通和交流,成都先导计算科学团队也在此 期间顺利完成了迭代和升级。2017年以后,随着人工智能在整个生物医药行业实现快速、广泛的应用,公司计算科学与人工智能(CA DD/AIDD)团队也优化成为拥有化学信息学、生物信息学、人工智能驱动的分子生成和经典的分子对接和分子模拟等多个相关领域能 力的团队,能够辅助公司进一步研发核心技术。 公司于2020年开始与行业伙伴在相关领域进行合作,2021年9月公布同腾讯AI Lab合作共同设计开发了一款分子骨架跃迁算法(G raphGMVAE),其筛选JAK1抑制剂结果已发表于ACS Omega上。此外,公司于2021年11月与Cambridge Molecular(剑桥小分子)合作 ,引用其深度机器学习系统 - DeepDELve 2。 2022年以来,计算科学团队主要着力借助化学信息学、生物信息学、CADD和人工智能等技术实现高质量建库、数据分析、筛选靶 点类型的拓展以及筛选化合物化学空间的拓展等目标。例如:结合CADD/AIDD技术进行特定靶点库的设计、合成和筛选,成功加速了 部分药化项目的优化过程,为DEL库化学合成过程中产生的大量分析化学数据进行归纳分类和建模,支持高效库合成;结合实验和生 物信息学技术进行一些挑战性靶点的筛选,成功为一些具体项目提供高效的小分子化合物筛选方案;结合人工智能高效的数据学习能 力和DEL筛选快速产生海量数据的能力,使用DEL筛选数据进行人工智能神经网络的训练,为DEL筛选的靶点成功在市售化合物库中找 到了新的化合物系列。 此外,在靶向蛋白降解(TPD)领域,成都先导计算科学团队着重在利用CADD/AIDD技术加速三元复合物优化过程方面布局,提升 团队在蛋白降解早期研发阶段的竞争力。在小核酸药物(STO)领域,我们的计算科学团队着重在小核酸序列设计方面布局,希望通 过高质量的核酸序列设计加速小核酸药物的早期研发进程。 作为公司研发的辅助工具,计算科学与人工智能(CADD/AIDD)暂未为公司主营业务带来大规模的收入,对公司主营业务的发展 影响有待观察和验证。我们期望这些技术的完善和深化能够为客户项目提供更多、更好的先导化合物。 问题2:成都先导有很多类的核酸单体在生产,在核酸的设计和修饰上有着丰富的经验,核酸设计的难点或者技术上有什么有待 突破的问题吗? 回答:小核酸药物都是单链或者双链的RNA分子,首先稳定性很差,很容易被分解掉;其次,天然核酸会有免疫原性。所以在体 内就是要通过各种方式解决成药性问题,常用的方式就是对核酸链上的结构做化学修饰,提升稳定性,降低免疫原性,保留其它的一 些性质。 从设计角度来讲,核酸分子比如siRNA分子量14,000左右,有上百个修饰位点,排列组合很大,所以怎么去设计分子,然后每一 个修饰点位包括碱基,糖环和磷酸酯键,可选择的单体种类比较多,成本和时间对现在的工艺界都比较不友好。 问题3:在哪些业务上可以不接受单个靶点筛选之后排他的限制? 回答:这是一个通用原则。靶点若有多个亚型,且功能迥异,那么排他可以仅针对某一个亚型;某些靶点并不是针对特定疾病, 如E3ligase这种通用机制也不会排他;如果同一个靶点使用不同手段(小分子、PROTAC或小核酸)也不会排他。 问题4:IL-17A目前什么进展? 回答:IL-17A是炎症相关IL-23、IL-17A信号通路的组成部分,近年逐渐被证明是治疗炎症免疫疾病的重要靶点,对于银屑病、 银屑病性关节炎以及强直性脊柱炎的疗效确切,针对相关适应症的药物自2015年起已被FDA批准上市,包括诺华公司的Cosentyx(sec ukinumab)以及礼来的Taltz(ixekizumab)。但当前已面世和在研的IL-17A药物绝大多数为单克隆抗体,由于抗体的用药成本高, 限制了药物的广泛普及;而抗体注射的给药方式同样限制了抗体类药物的广泛使用。因此,发现可以替代抗体的IL-17A小分子抑制剂 一直是科学家重点突破的关键目标之一。 成都先导是国内最早立项IL-17A小分子口服药的公司之一,并且也是国内最早申请化合物专利的公司,目前我们正在优化第二代 IL-17A小分子产品管线,后续进展公司将依照信息披露规则履行信披义务。公司聚焦的创新药研发业务是一个漫长的过程,请投资者 关注公司中长期发展,注意理性投资。 问题5:看到最近公司跟BioAge联合发表了一篇文章,能具体谈谈是什么合作吗? 回答:2024年2月,BioAge和成都先导联合在线发表了题为《The discovery of novel and potent indazole NLRP3 inhibitors enabled by DNA-encoded library screening》(《使用DEL技术来发现重要靶点NLRP3的新颖、高效、电中性小分子抑制剂》)的 文章,该研究是几年前BioAge使用成都先导的DNA编码化合物库技术(DEL),发现了一系列新颖高效的NLRP3抑制剂,其中先导化合 物BAL-0028(化合物3)在结构和活性上与已知抑制剂有显著差异。 NLRP3是一种细胞内传感蛋白,其异常活化与多种疾病有关,如阿尔茨海默症、帕金森病等。该研究可能为治疗这些疾病提供新 的治疗方法,并有望减少相关的临床不良反应。该研究旨在发现具有新颖化学结构、良好优化潜力和CNS渗透性的NLRP3抑制剂,用于 治疗神经性疾病。在此基础上,还希望NLRP3小分子化合物为可逆抑制剂,并具有独特的作用机制和理化特性。 根据BioAge的官网信息,目前NLRP3抑制剂项目处于IND Enabling(临床试验申请)阶段。 根据学术期刊《ACS Medicinal Chemistry Letters》(Todd J. Wills and Alan H. Lipkus, ACS Med. Chem. Lett. 2020, 11 , 11,2114–2119)杂志对分子结构新颖度评估矩阵的定义标准,截至目前,成都先导累计转让的超800个化合物(>80个IP系列)与 FDA自1940年到2023年间批准的1205个药物分子进行比较,86%的分子属于分子先锋(开拓性分子),即为新颖的化合物拓扑结构,同 时也拥有新颖的化合物母核,为创新小分子药物研发提供了具有高价值可申请专利的化合物系列。 https://data.tdx.com.cn/zxfile/pdf_tb_news_jgdyxx/202403/35258688222.pdf ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-03-14 20:00│成都先导(688222)2024年3月14日投资者关系活动主要内容 ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 问题1:成都先导计算科学平台(CADD/AIDD)团队的发展过程和研发方向是什么样的? 回答:化学信息学、生物信息学及计算科学/分子模拟在药物研发中一直都是重要工具,自成都先导2012年成立起,计算科学团 队一直都在参与研发工作。2015-2017年,受益于公司项目的拓展,以及国际行业同仁们沟通和交流,成都先导计算科学团队也在此 期间顺利完成了迭代和升级。2017年以后,随着人工智能在整个生物医药行业实现快速、广泛的应用,公司计算科学与人工智能(CA DD/AIDD)团队也优化成为拥有化学信息学、生物信息学、人工智能驱动的分子生成和经典的分子对接和分子模拟等多个相关领域能 力的团队,能够辅助公司进一步研发核心技术。 公司于2020年开始与行业伙伴在相关领域进行合作,2021年9月公布同腾讯AI Lab合作共同设计开发了一款分子骨架跃迁算法(G raphGMVAE),其筛选JAK1抑制剂结果已发表于ACS Omega上。此外,公司于2021年11月与Cambridge Molecular(剑桥小分子)合作 ,引用其深度机器学习系统 - DeepDELve 2。 2022年以来,计算科学团队主要着力借助化学信息学、生物信息学、CADD和人工智能等技术实现高质量建库、数据分析、筛选靶 点类型的拓展以及筛选化合物化学空间的拓展等目标。例如:结合CADD/AIDD技术进行特定靶点库的设计、合成和筛选,成功加速了 部分药化项目的优化过程,为DEL库化学合成过程中产生的大量分析化学数据进行归纳分类和建模,支持高效库合成;结合实验和生 物信息学技术进行一些挑战性靶点的筛选,成功为一些具体项目提供高效的小分子化合物筛选方案;结合人工智能高效的数据学习能 力和DEL筛选快速产生海量数据的能力,使用DEL筛选数据进行人工智能神经网络的训练,为DEL筛选的靶点成功在市售化合物库中找 到了新的化合物系列。 此外,在靶向蛋白降解(TPD)领域,成都先导计算科学团队着重在利用CADD/AIDD技术加速三元复合物优化过程方面布局,提升 团队在蛋白降解早期研发阶段的竞争力。在小核酸药物(STO)领域,我们的计算科学团队着重在小核酸序列设计方面布局,希望通 过高质量的核酸序列设计加速小核酸药物的早期研发进程。 作为公司研发的辅助工具,计算科学与人工智能(CADD/AIDD)暂未为公司主营业务带来大规模的收入,对公司主营业务的发展 影响有待观察和验证。我们期望这些技术的完善和深化能够为客户项目提供更多、更好的先导化合物。 问题2:成都先导有很多类的核酸单体在生产,在核酸的设计和修饰上有着丰富的经验,核酸设计的难点或者技术上有什么有待 突破的问题吗? 回答:小核酸药物都是单链或者双链的RNA分子,首先稳定性很差,很容易被分解掉;其次,天然核酸会有免疫原性。所以在体 内就是要通过各种方式解决成药性问题,常用的方式就是对核酸链上的结构做化学修饰,提升稳定性,降低免疫原性,保留其它的一 些性质。 从设计角度来讲,核酸分子比如siRNA分子量14,000左右,有上百个修饰位点,排列组合很大,所以怎么去设计分子,然后每一 个修饰点位包括碱基,糖环和磷酸酯键,可选择的单体种类比较多,成本和时间对现在的工艺界都比较不友好。 问题3:在哪些业务上可以不接受单个靶点筛选之后排他的限制? 回答:这是一个通用原则。靶点若有多个亚型,且功能迥异,那么排他可以仅针对某一个亚型;某些靶点并不是针对特定疾病, 如E3ligase这种通用机制也不会排他;如果同一个靶点使用不同手段(小分子、PROTAC或小核酸)也不会排他。 问题4:IL-17A目前什么进展? 回答:IL-17A是炎症相关IL-23、IL-17A信号通路的组成部分,近年逐渐被证明是治疗炎症免疫疾病的重要靶点,对于银屑病、 银屑病性关节炎以及强直性脊柱炎的疗效确切,针对相关适应症的药物自2015年起已被FDA批准上市,包括诺华公司的Cosentyx(sec ukinumab)以及礼来的Taltz(ixekizumab)。但当前已面世和在研的IL-17A药物绝大多数为单克隆抗体,由于抗体的用药成本高, 限制了药物的广泛普及;而抗体注射的给药方式同样限制了抗体类药物的广泛使用。因此,发现可以替代抗体的IL-17A小分子抑制剂 一直是科学家重点突破的关键目标之一。 成都先导是国内最早立项IL-17A小分子口服药的公司之一,并且也是国内最早申请化合物专利的公司,目前我们正在优化第二代 IL-17A小分子产品管线,后续进展公司将依照信息披露规则履行信披义务。公司聚焦的创新药研发业务是一个漫长的过程,请投资者 关注公司中长期发展,注意理性投资。 问题5:看到最近公司跟BioAge联合发表了一篇文章,能具体谈谈是什么合作吗? 回答:2024年2月,BioAge和成都先导联合在线发表了题为《The discovery of novel and potent indazole NLRP3 inhibitors enabled by DNA-encoded library screening》(《使用DEL技术来发现重要靶点NLRP3的新颖、高效、电中性小分子抑制剂》)的 文章,该研究是几年前BioAge使用成都先导的DNA编码化合物库技术(DEL),发现了一系列新颖高效的NLRP3抑制剂,其中先导化合 物BAL-0028(化合物3)在结构和活性上与已知抑制剂有显著差异。 NLRP3是一种细胞内传感蛋白,其异常活化与多种疾病有关,如阿尔茨海默症、帕金森病等。该研究可能为治疗这些疾病提供新 的治疗方法,并有望减少相关的临床不良反应。该研究旨在发现具有新颖化学结构、良好优化潜力和CNS渗透性的NLRP3抑制剂,用于 治疗神经性疾病。在此基础上,还希望NLRP3小分子化合物为可逆抑制剂,并具有独特的作用机制和理化特性。 根据BioAge的官网信息,目前NLRP3抑制剂项目处于IND Enabling(临床试验申请)阶段。 根据学术期刊《ACS Medicinal Chemistry Letters》(Todd J. Wills and Alan H. Lipkus, ACS Med. Chem. Lett. 2020, 11 , 11,2114–2119)杂志对分子结构新颖度评估矩阵的定义标准,截至目前,成都先导累计转让的超800个化合物(>80个IP系列)与 FDA自1940年到2023年间批准的1205个药物分子进行比较,86%的分子属于分子先锋(开拓性分子),即为新颖的化合物拓扑结构,同 时也拥有新颖的化合物母核,为创新小分子药物研发提供了具有高价值可申请专利的化合物系列。 https://data.tdx.com.cn/zxfile/pdf_tb_news_jgdyxx/202403/35258688222.pdf ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-02-25 02:21│成都先导(688222)获得发明专利授权:“一种合成On-DNA芳并三氮唑化合物及其衍生物的方法” ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 证券之星消息,根据企查查数据显示成都先导(688222)新获得一项发明专利授权,专利名为“一种合成On-DNA芳并三氮唑化合 物及其衍生物的方法”,专利申请号为CN202110214187.5,授权日为2024年2月23日。 https://stock.stockstar.com/RB2024022500001214.shtml ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-02-25 02:21│成都先导(688222)获得发明专利授权:“BCL-XL抑制剂及其用途” ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 1、成都先导(688222)获得发明专利授权,专利名为“BCL-XL抑制剂及其用途”。 2、该专利可用于预防或治疗与BCL-XL抗凋亡蛋白相关的疾病,如癌症、免疫性疾病以及自身免疫性疾病等。 https://stock.stockstar.com/RB2024022500001208.shtml ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-02-25 02:14│成都先导(688222)获得发明专利授权:“组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途” ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 证券之星消息,根据企查查数据显示成都先导(688222)新获得一项发明专利授权,专利名为“组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制 备方法与用途”,专利申请号为CN201910393216.1,授权日为2024年2月23日。专利摘要:本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制 剂,本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体。 https://stock.stockstar.com/RB2024022500000105.shtml ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-02-23 16:26│成都先导(688222)业绩快报:2023年度净利润4394.37万元,同比增长73.92% ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 格隆汇2月23日丨成都先导(688222.SH)公布2023年度业绩快报公告,报告期内,公司实现营业收入37,165.96万元,同比增长12. 74%;实现归属于母公司所有者的净利润4,394.37万元,同比增长73.92%;实现归属于母公司所有者的扣除非经常性损益的净利润329 .77万元,同比降低73.61%。 https://www.gelonghui.com/news/4641609 ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-02-22 17:00│成都先导(688222)2024年2月22日投资者关系活动主要内容 ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 问题1:能否介绍一下公司的英国子公司的FBDD/SBDD技术? 回答:基于分子片段和三维结构信息的药物设计(FBDD/SBDD)技术是当前小分子药物发现领域的相对成熟及重要技术之一,目 前由该技术发现的药物已有多个成功上市及进入不同临床阶段。成都先导位于英国剑桥的全资子公司 Vernalis(R&D)是当前使用该 技术第一梯队的企业,曾经成功研发出多个药物项目,并已进入临床阶段或对外实现转让。 FBDD/SBDD通常是对几千种结构多样的、分子尺寸较小的分子片段库进行亲和力筛选,找到能够与靶点蛋白活性位点相结合的分 子片段,然后借助于结构生物学和药物化学,通过片段连接、片段合并或片段生长等技术手段,得到活性较高的先导化合物。由于分 子片段尺寸较小,分子片段个数有限,对于大部分蛋白靶点,FBDD都能较为快速的找到亲和力较弱的分子片段或片段组合,SBDD则利 用小分子片段与治疗靶点形成的复合物的三维结构信息,对分子片段进行传统药物化学优化,提升分子活性。 此外,FBDD/SBDD技术与DEL(DNA编码化合物库)技术存在很强的技术互补性,尤其在分子片段活性提升和先导化合物优化方面 。FBDD 技术可以快速对靶点进行成药性评价,并且有可能快速得到具有亲和力的分子片段。DEL技术也可以用于扩展FBDD所需要用到 的分子片段库,大幅度提升其数量和多样性,成都先导DEL技术用于赋能FBDD的成功案例与报告期发表在英国皇家化学会杂志RSC Med icinal Chemistry。SBDD技术有利于DEL筛选产生的苗头或先导化合物向临床前候选物的快速转化。通过结构生物学的方法,可以获 得DEL苗头或先导化合物与其靶点怎样结合的信息。该信息的有效使用有利于对苗头或先导化合物活性及其它成药性的优化。 目前,成都先导与Vernalis(R&D)团队将DEL技术应用到Vernalis的FBDD技术平台,用于探索发现DEL结合分子片段结构的新颖 技术,具备DEL技术的敏感性和分子片段特性。与传统小分子片段筛选相比,它具有独特的优势:①筛选蛋白用量少,非常适用于一 些蛋白表征或纯化困难的靶点;②筛选速度快。从化合物库筛选到完成片段分析仅需2-3周的时间;③化学空间广。PAC-FragmentDEL 将片段连接到 DNA上能够将更多因溶解度问题不能应用于传统筛选的片段分子引入至化合物库中,提升可筛选的化学空间。 问题2:公司在小核酸药物研发平台的一些进展? 回答:公司经过多年布局,形成了完善的小核酸一站式研发、生产服务平台,覆盖从早期的核酸研发,到商业化的核酸药物开发 、生产等环节,管线方面孵化了子公司先衍生物。 公司STO(寡聚核酸新药研发平台相关技术)平台已经具备从寡核苷酸序列设计、特殊单体合成、递送分子合成到寡核苷酸链合 成以及寡核苷酸缀合物合成的一站式服务。报告期内,公司已经开始针对国内外客户提供包括核酸合成、核酸修饰、核苷类化合物合 成及特殊化学结构的化合物定制合成等服务。 除了合成服务,公司还提供寡核苷酸的生物评价测试服务,以及公司正在开发自主知识产权的核酸药物递送系统,用于潜在的肝 靶向及中枢神经系统、呼吸系统等肝外靶向等。目前成都先导肝内靶向的GalNAC在分子水平和细胞水平已经进行了验证,并取得部分 体内验证数据,目前正在完善体内验证数据;基于DEL筛选平台识别TfR1小分子配体介导的CNS系统递送等的肝外递送系统研发也在同 步推进中。 另外,2023年11月,公司旗下控股子公司四川先东制药有限公司(以下简称“先东制药”)正式投产,2,000余平方米的寡核苷 酸GMP生产车间已经投入使用。作为小核酸药物中试及生产平台,先东制药能为科研院所、企业提供商业化的小核酸原料药CDMO服务 ,能够满足临床Ⅰ期至Ⅲ期的百克级需求以及商业早期的百克至公斤级需求,并可根据产品研发进度适时建立几十公斤级规模的生产 线。目前,先东制药可灵活高效地提供一站式小核酸药物早期研发服务、CMC及制剂开发、百克至公斤级小核酸原料药生产,以及临 床早期的无菌制剂灌装线、新药IND申报及产品商业化等全链路服务。 问题3:成都先导正在建设的AI+DEL的竞争优势在哪里? 回答:“DEL+AI”在探索化合物空间方面有着广泛的应用前景。通过将DEL平台的“海量信息产出”能力和AI技术的“海量信息 处理和学力”能力进行有机整合,可以提供更多可靠、有效的模型来生成新分子和预测小分子的活性和成药性,从而实现更广阔化学 空间的化合物筛选,拓展先导化合物的发现途径。这不仅有助于提高早期先导化合物的发现效率,拓宽先导化合物的可验证化学空间 ,也有可能加速先导化合物的优化过程,提高新药研发速度。公司目前的优势主要体现在: ①DEL建库和合成路径数据的优势:公司DEL库小分子种类已突破12,000亿,是全球目前已知的化合物最多、规模最大的实体小分 子化合物库。成都先导已经不局限于单纯的杂环化合物库,公司已经将库扩展到共价化合物库,蛋白降解化合物库,分子片段化合物 库等应用场景更为丰富的小分子化合物库。公司通过系统化的库分子设计,增加合成分子骨架的种类超过6,000种,基本涵盖了所有 当前已获批上市的小分子药物的核心骨架,以及临床在研小分子项目的大多数优势骨架,合成砌块接近40,000种。在此之外,成都先 导对DEL技术在基于结构片段(FBDD/SBDD)的药物发现和基于已知活性化合物结构的修饰的应用进行了尝试,旨在利用DEL技术在规 模、通量上的优势。 ②DEL库筛选数据集的优势。截至2023年半年报,公司已经筛选超过51类靶点家族类型、几百个靶点,获得功能性的分子的成功 率超70%,累积完成了71个项目的化合物知识产权(IP)转让,超过700个化合物实体,并包括很多难成药靶点,并且已经转让的化合 物中85%的分子骨架和形状具有全新的分子骨架和分子形态。因此,相比数据量、数据库规模有限的公司就有比较大的优势,其他公 司拿到几十个分子建模型,我们可以拿到几十万数据建模。 问题4:IL-17A目前什么进展? 回答:IL-17A是炎症相关IL-23、IL-17A信号通路的组成部分,近年逐渐被证明是治疗炎症免疫疾病的重要靶点,对于银屑病、 银屑病性关节炎以及强直性脊柱炎的疗效确切,针对相关适应症的药物自2015年起已被FDA批准上市,包括诺华公司的Cosentyx(sec ukinumab)以及礼来的Taltz(ixekizumab)。但当前已面世和在研的IL-17A药物绝大多数为单克隆抗体,由于抗体的用药成本高, 限制了药物的广泛普及;而抗体注射的给药方式同样限制了抗体类药物的广泛使用。因此,发现可以替代抗体的IL-17A小分子抑制剂 一直是科学家重点突破的关键目标之一。 成都先导是国内最早立项IL-17A小分子口服药的公司之一,并且也是国内最早申请化合物专利的公司,目前我们正在优化第二代 IL-17A小分子产品管线,后续进展公司将依照信息披露规则履行信披义务。公司聚焦的创新药研发业务是一个漫长的过程,请投资者 关注公司中长期发展,注意理性投资。 https://data.tdx.com.cn/zxfile/pdf_tb_news_jgdyxx/202402/34128688222.pdf ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-02-19 18:13│成都先导(688222)股东钧天投资减持232.30万股 减持期满 ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 智通财经APP讯,成都先导(688222.SH)发布公告,截至本公告披露日,公司股东深圳市钧天投资企业(有限合伙)(简称“钧天投 资”)在本次减持计划期间通过集中竞价交易方式累计减持其所持有的公司股份232.30万股,占公司总股本的比例为0.58%。本次减持 计划时间区间已届满。 http://www.zhitongcaijing.com/content/detail/1073223.html ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-02-19 17:45│成都先导(688222):钧天投资、钧天创投合计减持4.40%股份 持股比例下降至5%以下 ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 格隆汇2月19日丨成都先导(688222.SH)公布,公司于近日收到钧天投资、钧天创投出具的《简式权益变动报告书》,钧天投资、 钧天创投于2021年5月13日至2024年2月8日期间通过集中竞价交易、大宗交易合计减持公司无限售条件流通股共计1763.38万股,占成 都先导总股本的4.40%;本次权益变动后,上述主体合计持有公司股份占比为4.999991%,不再是公司5%以上股东。 https://www.gelonghui.com/news/4631526 ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-02-07 02:33│成都先导(688222)获得发明专利授权:“一种NUAK抑制剂及其用途” ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 证券之星消息,根据企查查数据显示成都先导(688222)新获得一项发明专利授权,专利名为“一种NUAK抑制剂及其用途”,专 利申请号为CN202210180849.6,授权日为2024年2月6日。专利摘要:本发明提供了一种NUAK抑制剂及其用途。本发明提供了式I所示 的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,以及其在制备治疗疾病药物中的用途。 https://stock.stockstar.com/RB2024020700003103.shtml ─────────┬──────────────────────────────────────────────── 2024-01-29 17:52│成都先导(688222):预计2023年净利润同比增加50.4%到97.89% ─────────┴──────────────────────────────────────────────── 格隆汇1月29日丨成都先导(688222.SH)公布,预计2023年度实现营业收入36,500.00万元到38,000.00万元,与上年同期相比,将 增加3,535.00万元到5,035.00万元,同比增加10.72%到15.27%。

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